[发明专利]抗结核药物

权利要求书

1.6-((4-(2,3-二甲基苯氧基)哌啶-1-基)甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其药学上可接受的盐在制备用于在需要的哺乳动物中治疗由分枝杆菌感染引起的疾病的药物中的用途，其中所述分枝杆菌感染为结核分枝杆菌感染。

2.6-((4-(2,3-二甲基苯氧基)哌啶-1-基)甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其药学上可接受的盐在制备用于在需要的哺乳动物中治疗分枝杆菌感染的药物中的用途，其中所述分枝杆菌感染为结核分枝杆菌感染。

3.根据权利要求1或2的用途，其中所述哺乳动物为人。

4.根据权利要求1的用途，其中所述疾病为结核病。

5.一种组合产品，其为以下物质的组合产品：

a)6-((4-(2,3-二甲基苯氧基)哌啶-1-基)甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮，或其药学上可接受的盐；和

b)第二治疗剂，其为治疗结核病的治疗剂或抗病毒剂。

6.根据权利要求5的组合产品，其中所述第二治疗剂选自异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、莫西沙星、利福喷汀、氯法齐明、贝达喹啉(TMC207)、硝基咪唑并-噁嗪PA-824、迪拉马尼(OPC-67683)、OPC-167832、噁唑烷酮、EMB类似物SQ109、苯并噻嗪酮、二硝基苯甲酰胺和抗病毒剂，包括抗逆转录病毒剂。

7.根据权利要求6的组合产品，其中所述噁唑烷酮为利奈唑胺、泰地唑胺、雷得唑来、sutezolid(PNU-100480)或泼斯唑来(AZD-5847)。

8.根据权利要求5的组合产品，其中所述第二治疗剂为批准或推荐用于治疗结核病的治疗剂。

9.用于治疗哺乳动物的结核分枝杆菌感染的药物组合物，其包含a)6-((4-(2,3-二甲基苯氧基)哌啶-1-基)甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮，或其药学上可接受的盐；和b)药学上可接受的赋形剂。

10.根据权利要求9的药物组合物，其包含第二治疗剂。

11.根据权利要求10的药物组合物，其中所述第二治疗剂如权利要求6-8任一项所限定。

12.6-((4-(2,3-二甲基苯氧基)哌啶-1-基)甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮或其药学上可接受的盐在制备用于在感染分枝杆菌的哺乳动物中杀死分枝杆菌和/或抑制分枝杆菌的复制的药物中的用途，其中所述分枝杆菌为结核分枝杆菌。

13.根据权利要求12的用途，其中所述哺乳动物为人。

14.6-((4-(2,3-二甲基苯氧基)哌啶-1-基)甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮的盐、权利要求5-8中任一项的组合产品以及权利要求9-11中任一项的药物组合物在制备用于在需要的哺乳动物中治疗由分枝杆菌感染引起的疾病的药物中的用途，其中所述盐为6-((4-(2,3-二甲基苯氧基)哌啶-1-基)甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮的三氟乙酸盐或选自以下的药学上可接受的盐：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘化物、氮化物、碳酸盐、碳酸一氢盐、磷酸盐、磷酸一氢盐、磷酸二氢盐、硫酸盐、硫酸一氢盐、硫酸二氢盐、膦酸盐、乙酸盐、丙酸盐、异丁酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、辛二酸盐、富马酸盐、葡糖醛酸盐、半乳糖醛酸盐、乳酸盐、扁桃酸盐、邻苯二甲酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐或甲磺酸盐，并其中所述分枝杆菌感染为结核分枝杆菌感染。