[发明专利]组合物

权利要求书

1.用于通过口服施用将药物活性结合多肽递送至肠道区域的固体药物组合物，其包含压制芯，其中所述压制芯包含药物活性结合多肽，且其中所述压制芯用pH敏感型肠溶包衣进行了包衣。

2.用于通过口服施用至肠道区域来治疗肠道疾病的固体药物组合物，其包含压制芯，其中所述压制芯包含药物活性结合多肽，且其中所述压制芯用pH敏感型肠溶包衣进行了包衣。

3.用于通过口服施用至肠道区域来治疗肠道疾病的固体药物组合物，其包含压制芯，其中所述压制芯包含：

(i)药物活性结合多肽，其中所述药物活性结合多肽以相对于芯重量而言40-75％重量存在，

(ii)一种或多种压制助剂，

(iii)一种或多种崩解剂，

且其中所述压制芯用pH敏感型肠溶包衣进行了包衣。

4.用于通过口服施用至肠道区域来治疗肠道疾病的固体药物组合物，其包含压制芯，其中所述压制芯包含：

(i)药物活性结合多肽，其中所述药物活性结合多肽以相对于芯重量而言40-75％重量存在，

(ii)一种或多种压制助剂，其中所述一种或多种压制助剂以相对于芯重量而言20-55％重量存在，

(iii)一种或多种崩解剂，其中所述一种或多种崩解剂以相对于芯重量而言2-6％重量存在，

且其中所述压制芯用pH敏感型肠溶包衣进行了包衣。

5.用于通过口服施用将药物活性结合多肽递送至肠道区域的包含一个或多个小片的胶囊，其中所述小片包含压制芯，其中所述压制芯包含药物活性结合多肽，且其中所述压制芯用pH敏感型肠溶包衣进行了包衣。

6.将药物活性结合多肽递送至肠道区域的方法，该方法包括口服施用包含压制芯的固体药物组合物，其中所述压制芯包含药物活性结合多肽，且其中压制芯用pH敏感型肠溶包衣进行了包衣。

7.根据权利要求1至6中任一项的药物组合物、用于所述用途的药物组合物、胶囊或方法，其中所述pH敏感型肠溶包衣当暴露于肠道区域时释放药物活性结合多肽。

8.根据权利要求1至7中任一项的药物组合物、用于所述用途的药物组合物、胶囊或方法，其中所述肠道区域是小肠和/或大肠的区域，例如选自十二指肠、空肠、回肠、盲肠、结肠、直肠和肛管中至少一个的区域。

9.根据权利要求1至8中任一项的药物组合物、用于所述用途的药物组合物、胶囊或方法，其在压制芯和pH敏感型肠溶包衣之间另外包含亚包衣。

10.根据权利要求9的药物组合物、用于所述用途的药物组合物、胶囊或方法，其中所述亚包衣包含羟丙基甲基纤维素或由其组成。

11.根据权利要求1、2或5至10中任一项的药物组合物、用于所述用途的药物组合物、胶囊或方法，其中所述压制芯包含至少一种赋形剂。

12.根据权利要求11的药物组合物、用于所述用途的药物组合物、胶囊或方法，其中所述至少一种赋形剂选自如下的一种或多种：

(i)一种或多种压制助剂，

(ii)一种或多种崩解剂，

(iii)一种或多种润滑剂，

(iv)一种或多种助流剂，

(v)一种或多种稀释剂，和

(vi)一种或多种粘合剂。

13.根据权利要求12的药物组合物、用于所述用途的药物组合物、胶囊或方法，其包含一种或多种压制助剂，其中所述一种或多种压制助剂选自合成聚合物如交聚维酮、糖如蔗糖、葡萄糖、乳糖和果糖、糖醇如甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、赤藓糖醇、山梨糖醇、水溶性多糖如纤维素如结晶纤维素、微晶纤维素、粉末纤维素、羟丙基纤维素和甲基纤维素、淀粉、合成聚合物如聚乙烯吡咯烷酮、淀粉羟乙酸钠、交聚维酮和无机化合物如碳酸钙。