[发明专利]一种用于治疗胃癌的喹啉衍生物有效
申请号: | 201780022398.0 | 申请日: | 2017-04-14 |
公开(公告)号: | CN109069500B | 公开(公告)日: | 2022-11-04 |
发明(设计)人: | 陈杰;韩溪;江海;王训强 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 222062 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 用于 治疗 胃癌 喹啉 衍生物 | ||
1.具有如下结构式的化合物I或其药学上可接受的盐在制备给予需要治疗的患者治疗有效量的胃癌药物中的用途,其中所述胃癌为紫杉烷类抗肿瘤药、铂配合物和/或选自5-氟尿嘧啶、卡培他滨、替吉奥的氟嘧啶衍生物治疗失败的晚期和/或转移性胃癌,
2.如权利要求1所述的用途,其中所述胃癌为中分化或低分化胃癌。
3.如权利要求1所述的用途,其中所述胃癌为胃腺癌或胃食管结合部腺癌。
4.如权利要求3所述的用途,其中所述胃腺癌为乳头状腺癌、管状腺癌、粘液腺癌、印戒细胞癌或上述组织学类型的混合性腺癌。
5.如权利要求4所述的用途,其中所述的胃腺癌为印戒细胞癌。
6.如权利要求4所述的用途,其中所述的胃腺癌为管状腺癌或粘液腺癌。
7.如权利要求1所述的用途,其中所述化合物I的药学上可接受的盐为化合物I的盐酸盐。
8.如权利要求7所述的用途,其中所述化合物I的盐酸盐为二盐酸盐。
9.如权利要求1所述的用途,其中以间隔给药的方式给予所述化合物I或其药学上可接受的盐,所述给药期和停药期以天数计的比值为2:0.5~5。
10.如权利要求9所述的用途,其中所述给药期和停药期以天数计的比值为2:0.5~3。
11.如权利要求10所述的用途,其中所述给药期和停药期以天数计的比值为2:0.5~2。
12.如权利要求11所述的用途,其中所述给药期和停药期以天数计的比值为2:0.5~1。
13.如权利要求10所述的用途,其中将所述化合物I或其药学上可接受的盐连续给药2周停药2周,或者连续给药2周停药1周,或者连续给药5天停药2天。
14.如权利要求1所述的用途,其中,给予所述化合物I或其药学上可接受的盐的日剂量为2毫克至20毫克。
15.如权利要求14所述的用途,其中,给予所述化合物I或其药学上可接受的盐的日剂量为5毫克至20毫克。
16.如权利要求15所述的用途,其中,给予所述化合物I或其药学上可接受的盐的日剂量为8毫克至20毫克。
17.如权利要求16所述的用途,其中,给予所述化合物I或其药学上可接受的盐的日剂量为10毫克至16毫克。
18.如权利要求17所述的用途,其中,给予所述化合物I或其药学上可接受的盐的日剂量为10毫克、12毫克、14毫克或16毫克。
19.如权利要求18所述的用途,其中所述化合物I或其药学上可接受的盐以每日一次12mg的剂量口服给药,连续用药2周,停1周的给药方式给药。
20.如权利要求1-19中任一项所述的用途,其中所述化合物I或其药学上可接受的盐与其他抗肿瘤药物同时或依照次序给予胃癌患者;所述其他抗肿瘤药物为铂配合物、喜树碱、蒽醌类抗肿瘤抗生素、紫杉烷类化合物、丝裂霉素、曲妥珠单抗中的一种或几种。
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