[发明专利]一种用于治疗胃癌的喹啉衍生物

说明书

本申请提供了一种用于治疗胃癌的喹啉衍生物。本申请所提供的1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺或其药学上可接受的盐、水合物或前药能够有效治疗胃癌，能够稳定或者缓解胃癌患者病情。

相关申请的交叉引用

本申请要求于2016年04月15日向中国国家知识产权局提交的第201610238157.7号中国专利申请的优先权和权益，所述申请公开的内容通过引用整体并入本文中。

技术领域

本申请属于医药技术领域，本申请涉及喹啉衍生物用于治疗胃癌的用途。

背景技术

胃癌起源于胃壁最表层的粘膜上皮细胞，可发生于胃的各个部位，例如胃窦部、胃小弯及前后壁、胃底贲门区、胃体部、胃食管结合部等。肉眼或胃镜观察胃癌有多种形态，如表浅型、肿块型、溃疡型、浸润型、溃疡癌(为慢性胃溃疡癌变)。显微镜放大观察癌细胞有多种类型(组织学分类)，例如世界卫生组织(WHO)按组织学分类将胃癌分为腺癌(包括乳头状腺癌、管状腺癌、粘液腺癌和印戒细胞癌(也称黏液癌))、腺鳞癌、鳞癌、类癌、未分化癌和未分类癌；例如我国将胃癌分为腺癌(包括乳头状腺癌、管状腺癌、粘液腺癌)、印戒细胞癌(也称黏液癌)、未分化癌、特殊类型癌(包括腺鳞癌、鳞状细胞癌、类癌、未分类癌和混合型癌)；其中腺癌占约90％。

胃癌目前常采用手术治疗、放射治疗、靶向治疗、化学治疗和免疫治疗等。近年来中国胃癌新增病例居世界首位，全球接近50％的新发胃癌病例来自中国。胃癌是中国最常见的恶性肿瘤之一，死亡率占中国恶性肿瘤死亡的首位。因此，开发能够有效治疗胃癌的药物是十分必要的。

发明内容

第一方面，本申请提供了治疗胃癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。

化合物I的化学名称为1-[[[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基-6-甲氧基喹啉-7-基]氧基]甲基]环丙胺，其具有如下的结构式：

第二方面，本申请提供了化合物I或其药学上可接受的盐在制备用于治疗胃癌的药物中的用途。

第三方面，本申请提供了治疗胃癌的化合物I或药物组合物，所述药物组合物包含化合物I或其药学上可接受的盐，以及至少一种药学上可接受的载体。

第四方面，本申请提供了用于治疗胃癌的试剂盒，其包含(a)至少一个单位剂量的化合物I或其药学上可接受的盐的药物组合物和(b)用于治疗胃癌的说明书。

具体实施方式

第一方面，本申请提供了治疗胃癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。在一些典型的实施方案中，所述胃癌为晚期和/或转移性胃癌；在一些更为典型的实施方案中，所述胃癌为紫杉烷类抗肿瘤药、喜树碱类抗肿瘤药、阿霉素类抗肿瘤药、铂配合物和/或氟嘧啶衍生物治疗失败的晚期和/或转移性胃癌。在一些典型的实施方案中，所述胃癌为中分化或低分化胃癌。

在本申请的一些实施方案中，提供了一种治疗胃腺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。所述的胃腺癌包括但不限于乳头状腺癌、管状腺癌、粘液腺癌、印戒细胞癌或上述组织学类型的混合性腺癌。在一些典型的实施方案中，所述胃腺癌为晚期和/或转移性胃腺癌；在一些更为典型的实施方案中，所述胃腺癌为紫杉烷类抗肿瘤药、喜树碱类抗肿瘤药、阿霉素类抗肿瘤药、铂配合物和/或氟嘧啶衍生物治疗失败的晚期和/或转移性胃腺癌。在一些典型的实施方案中，所述胃腺癌为中分化或低分化胃腺癌。