[发明专利]用于治疗前段眼部疾病的持续输送他克莫司的纳米脂质体

权利要求书

1.纳米脂质体在制备用于预防和/或治疗前段眼部疾病的药物中的用途，其特征在于，所述纳米脂质体包含多种不饱和和饱和脂质形成的至少一个脂质双层，且所述脂质双层包封包含他克莫司的疏水性药物，其中(i)所述疏水性药物和(ii)所述多种不饱和和饱和脂质的重量比高达0.2，其中所述多种不饱和和饱和脂质包含至少一种不饱和脂质作为所述至少一个脂质双层的主要成分，以及至少一种饱和脂质作为所述至少一个脂质双层的次要成分，其中所述不饱和脂质占所述至少一个脂质双层的50wt％以上，其中所述纳米脂质体持续释放疏水性药物至少两周，以在pH值为7.4的磷酸盐缓冲溶液中的体外释放测试结果计；且其中所述至少一种不饱和脂质包括蛋黄磷脂酰胆碱和/或1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述纳米脂质体的药物负载量高达1mg/ml。

3.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述至少一种不饱和脂质还包括鞘脂和/或1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的用途，其特征在于，所述纳米脂质体在4℃储存之前具有80nm至150nm的平均尺寸。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述纳米脂质体在4℃储存后具有90nm至120nm的平均尺寸。

6.根据权利要求1-3中任一项所述的用途，其特征在于，所述纳米脂质体在储存之前和之后具有小于0.3的多分散指数。

7.根据权利要求1-3中任一所述的用途，其特征在于，所述纳米脂质体是多层囊泡或单层囊泡。

8.一种纳米脂质体，用于预防和/或治疗前段眼部疾病，其特征在于，所述纳米脂质体包含多种不饱和和饱和脂质形成的至少一个脂质双层，且所述脂质双层包封包含他克莫司的疏水性药物，并且其中(i)所述疏水性药物和(ii)所述多种饱和和不饱和脂质的重量比高达0.2，其中所述多种不饱和和饱和脂质包含至少一种不饱和脂质作为所述至少一个脂质双层的主要成分，以及至少一种饱和脂质作为所述至少一个脂质双层的次要成分，其中所述不饱和脂质占所述至少一个脂质双层的50wt％以上，其中所述纳米脂质体持续释放疏水性药物至少两周，以在pH值为7.4的磷酸盐缓冲溶液中的体外释放测试结果计；且其中所述至少一种不饱和脂质包括蛋黄磷脂酰胆碱和/或1-棕榈酰-2-油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱。

9.根据权利要求8所述的纳米脂质体，其特征在于，所述纳米脂质体具有高达1mg/ml的药物负载量。

10.根据权利要求8所述的纳米脂质体，其特征在于，所述至少一种不饱和脂质还包括鞘脂和/或1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱。

11.根据权利要求8-10中任一项所述的纳米脂质体，其特征在于，所述纳米脂质体在4℃储存之前具有80nm至150nm的平均尺寸。

12.根据权利要求11所述的纳米脂质体，其特征在于，所述纳米脂质体在4℃储存后具有90nm至120nm的平均尺寸。

13.根据权利要求8-10中任一项所述的纳米脂质体，其特征在于，所述纳米脂质体在储存之前和之后具有小于0.3的多分散指数。

14.根据权利要求8-10中任一项所述的纳米脂质体，其特征在于，所述纳米脂质体是多层囊泡或单层囊泡。

15.根据权利要求8所述的纳米脂质体，其特征在于，所述至少一种不饱和脂质由1-棕榈酰-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱组成。