[发明专利]通过结合FXR激动剂和ARB获得的药物在审

专利信息
申请号: 201780025514.4 申请日: 2017-03-27
公开(公告)号: CN109152840A 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: 浪崎正;吉治仁志 申请(专利权)人: 英特塞普特医药品公司
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61K31/41;A61K31/4178;A61K31/4184;A61K31/42;A61K31/4245;A61K31/454;A61K31/575;A61P1/16;A61P43/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 刘小立;郑霞
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 可接受 治疗剂 胆酸 优选
【权利要求书】:

1.一种组合药物试剂,该组合药物试剂包含作为活性成分的法尼醇X受体激动剂(FXR激动剂)或其药学上可接受的盐和血管紧张素II受体阻断剂(ARB)或其药学上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的药物试剂,其中该FXR激动剂是奥贝胆酸、鹅脱氧胆酸、INT-767、LY-2562175、Px-104或LJN-452。

3.如权利要求1或2所述的药物试剂,其中该FXR激动剂是奥贝胆酸、鹅脱氧胆酸、INT-767、LY-2562175或Px-104。

4.如权利要求1-3之一所述的药物试剂,其中该FXR激动剂是奥贝胆酸或INT-767。

5.如权利要求1-4之一所述的药物试剂,其中该FXR激动剂是奥贝胆酸。

6.如权利要求1-5之一所述的药物试剂,其中该ARB是氯沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、缬沙坦、奥美沙坦、厄贝沙坦或阿齐沙坦。

7.如权利要求1-6之一所述的药物试剂,其中该ARB是氯沙坦。

8.一种用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的治疗剂,该治疗剂包含如权利要求1-7之一所述的组合药物试剂。

9.如权利要求8所述的治疗剂,其特征在于法尼醇X受体激动剂(FXR激动剂)或其药学上可接受的盐和血管紧张素II受体阻断剂(ARB)或其药学上可接受的盐的组合使用。

10.如权利要求9所述的治疗剂,其特征在于该FXR激动剂或其药学上可接受的盐和该ARB或其药学上可接受的盐是同时地或在不同时间分开地给予。

11.一种用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的治疗剂,该治疗剂包含法尼醇X受体激动剂(FXR激动剂)或其药学上可接受的盐,该治疗剂的特征在于血管紧张素II受体阻断剂(ARB)或其药学上可接受的盐的组合使用。

12.一种用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的治疗剂,该治疗剂包含血管紧张素II受体阻断剂(ARB)或其药学上可接受的盐,该治疗剂的特征在于法尼醇X受体激动剂(FXR激动剂)或其药学上可接受的盐的组合使用。

13.如权利要求11或12所述的治疗剂,其中该FXR激动剂是奥贝胆酸、鹅脱氧胆酸、INT-767、LY-2562175、Px-104或LJN-452。

14.如权利要求11-13之一所述的治疗剂,其中该FXR激动剂是奥贝胆酸、鹅脱氧胆酸、INT-767、LY-2562175或Px-104。

15.如权利要求11-14之一所述的治疗剂,其中该FXR激动剂是奥贝胆酸或INT-767。

16.如权利要求11-15之一所述的治疗剂,其中该FXR激动剂是奥贝胆酸。

17.如权利要求11-16之一所述的治疗剂,其中该ARB是氯沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、缬沙坦、奥美沙坦、厄贝沙坦或阿齐沙坦。

18.如权利要求11-17之一所述的治疗剂,其中该ARB是氯沙坦。

19.如权利要求8-18之一所述的治疗剂,其中该上述NASH治疗是抑制NASH中的肝纤维化。

20.如权利要求1-7之一所述的组合药物试剂用于生产用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的治疗剂的用途。

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