[发明专利]包含沙格雷酯或其盐的口服药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，包含由缓释层及速释层组成的双层片剂，其特征在于，上述缓释层及速释层分别包含(±)-2-[2-(3-羧基丙酰氧基)-3-二甲基氨基丙氧基]-3'-甲氧基联苄基或其盐作为有效成分；

所述的缓释层包含羟基乙酸淀粉钠作为崩解剂。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述缓释层还包含赋形剂。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述缓释层还包含选自由缓释剂、结合剂、润滑剂及它们的任意组合组成的组中的药剂学添加剂。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述缓释层还包含选自由微晶纤维素、乳糖、低取代羟丙基纤维素、轻质无水硅酸、预胶化淀粉、玉米淀粉、马铃薯淀粉、白糖、甘露醇、糊精、磷酸钙、沉淀碳酸钙及其任意组合组成的组中的药剂学添加剂。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述速释层还包含赋形剂。

6.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述速释层还包含选自由结合剂、稳定剂、崩解剂、润滑剂、pH调节剂及它们的任意组合组成的组中的药剂学添加剂。

7.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述速释层还包含选自由微晶纤维素、水溶性高分子、油脂性基质、乳糖、低取代羟丙基纤维素、轻质无水硅酸、玉米淀粉、马铃薯淀粉、白糖、糖醇、糊精、磷酸钙、沉淀碳酸钙及其任意组合组成的组中的药剂学添加剂。

8.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述缓释剂选自由纤维素衍生物、聚环氧乙烷、聚乙烯吡咯烷酮、瓜尔豆胶、刺槐豆胶、聚乙烯乙酸酯、聚乙烯乙酸酯邻苯二甲酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚丙烯酸、卡波姆、甘油单硬脂酸酯及泊洛沙姆及它们的任意组合组成的组中。

9.如权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，基于缓释层总重量，包含10～30重量百分比的上述缓释剂。

10.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，基于缓释层总重量，包含15～25重量百分比的羟丙基甲基纤维素。

11.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，基于缓释层总重量，包含1～25重量百分比的卡波姆。

12.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，基于缓释层总重量，上述崩解剂的含量为1-5重量百分比。

13.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，缓释层及速释层中所包含的有效成分的重量比为200：100至210：90。

14.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，每日空腹或饭后口服给药一次300mg所述的(±)-2-[2-(3-羧基丙酰氧基)-3-二甲基氨基丙氧基]-3'-甲氧基联苄基或其药学上可接受的盐。

15.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，当根据韩国药典一般试验法的液相色谱法进行测定时，包含1.5重量百分比以下的1-(二甲基氨基)-3-[2-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]苯氧基]-2-丙醇盐酸盐。

16.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，在根据韩国药典一般试验法的作为桨法的第二法的溶出液为900mL的水、搅拌速度为50rpm、试验溶液温度为37±0.5℃的溶出试验条件中，60分钟的溶出率为25～45％，5小时的溶出率为45～70％及24小时的溶出率为80％以上。