[发明专利]用于对视网膜神经退行性疾病的局部眼治疗的二肽基肽酶-4抑制剂

权利要求书

1.二肽基肽酶-4抑制剂或其药学上可接受的盐在制备用于局部眼部治疗和/或预防视网膜神经退行性疾病的药物中的应用，其中，所述二肽基肽酶-4抑制剂选自由西格列汀、沙格列汀以及它们的混合物组成的组，并且其中所述视网膜神经退行性疾病选自下组：糖尿病视网膜病变、年龄相关性黄斑变性、青光眼和色素性视网膜炎。

2.如权利要求1所述的二肽基肽酶-4抑制剂的应用，其中，治疗和/或预防视网膜神经退行性疾病通过抑制视网膜二肽基肽酶-4来进行。

3.如权利要求1或2所述的二肽基肽酶-4抑制剂的应用，其中，所述视网膜神经退行性疾病是糖尿病视网膜病变及其相关的微血管损害。

4.如权利要求3所述的二肽基肽酶-4抑制剂的应用，其用于制备用于糖尿病视网膜病变早期阶段的局部眼部治疗的药物。

5.药学或兽医学局部眼用组合物在制备用于局部眼部治疗和/或预防视网膜神经退行性疾病的药物中的应用，所述药学或兽医学局部眼用组合物包含有效量的二肽基肽酶-4抑制剂或者其药学或兽医学上可接受的盐及其混合物，以及局部药学或兽医学上可接受的赋形剂和/或载体，其中所述二肽基肽酶-4抑制剂选自由西格列汀、沙格列汀以及它们的混合物组成的组，并且其中所述视网膜神经退行性疾病选自下组：糖尿病视网膜病变、年龄相关性黄斑变性、青光眼和色素性视网膜炎。

6.如权利要求5所述的药学或兽医学局部眼用组合物的应用，其中，所述药学或兽医学局部眼用组合物还包含有效量的选自下组的化合物：哺乳动物胰高血糖素样肽-1、利拉鲁肽、艾塞那肽、利西拉肽、或其药学或兽医学上可接受的盐及其混合物。

7.如权利要求6所述的药学或兽医学局部眼用组合物的应用，其中，哺乳动物胰高血糖素样肽-1是人胰高血糖素样肽-1，或其药学或兽医学上可接受的盐。

8.如权利要求5～7中任一项所述的药学或兽医学局部组合物的应用，其中，所述药学或兽医学局部眼用组合物选自下组：溶液、乳膏、洗液、软膏、乳液和悬浮液。

9.如权利要求8所述的药学或兽医学局部组合物的应用，其中，所述药学或兽医学局部眼用组合物是滴眼剂溶液。

10.如权利要求8所述的药学或兽医学局部组合物的应用，其中，所述视网膜神经退行性疾病选自下组：糖尿病视网膜病变、年龄相关性黄斑变性、青光眼和色素性视网膜炎。

11.如权利要求5～7中任一项所述的药学或兽医学局部眼用组合物的应用，其中，所述药学或兽医学局部眼用组合物是持续释放组合物。

12.如权利要求5～7中任一项所述的药学或兽医学局部眼用组合物的应用，其用于制备用于糖尿病视网膜病变早期阶段的局部眼部治疗和/或预防的药物。

13.一种药学或兽医学局部眼用组合物，其包含二肽基肽酶-4抑制剂或者其药学或兽医学上可接受的盐，以及局部药学或兽医学上可接受的赋形剂和/或载体，其中，所述二肽基肽酶-4抑制剂选自由西格列汀、沙格列汀以及它们的混合物组成的组，所述组合物在20℃的动态粘度为5.0×10^-4Pa.s～300Pa.s，pH为4.5～9.0，并且其中，相对于所述组合物的终体积，所述二肽基肽酶-4抑制剂的浓度为5mg/ml～200mg/ml。

14.如权利要求13所述的药学或兽医学局部眼用组合物，其中，相对于所述组合物的终体积，所述二肽基肽酶-4抑制剂的浓度为20mg/ml～200mg/ml。