[发明专利]制备6-炔基-吡啶衍生物的方法有效
| 申请号： | 201780030396.6 | 申请日： | 2017-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN109153645B | 公开（公告）日： | 2022-06-21 |
| 发明（设计）人： | 吕光华;G·哈彻乐;T·克鲁格;M·潘格尔;M·塞塔格斯迪诺;J-N·戴斯罗塞尔斯 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/74 | 分类号： | C07D213/74;C07D217/24;C07D401/06;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 炔基 吡啶 衍生物 方法 | ||
1.一种用于合成下式的化合物的方法
其中
A不存在或是任选地由-C1-3烷基取代的6元含氮杂芳基；
Ra和Rb是相同或不同的，其选自-C1-4烷基和-CH2-苯基；
或Ra和Rb共同形成通过氮原子连接的5至7元饱和杂环基；
所述方法包括下列步骤：
·通过使5,6-二溴-吡啶-2-基-胺与式(RzO)2–CHN(Ra,Rb)的1,1-二烷氧基-N,N-二烷基甲基胺反应以获得下式的化合物，
其中Rz是-C1-3烷基；
·使下式的化合物
与下式的化合物反应
2.一种合成下式的化合物的方法
其包括下列步骤
·根据权利要求1的方法制备下式的化合物
·使下式的化合物
与下式的化合物反应
其中
A不存在或是任选地由-C1-3烷基取代的6元含氮杂芳基；
R1选自氢、-C1-3烷基和卤素；
R2选自氢、-C1-3烷基和卤素；
R3选自任选地由-C1-3烷基或-O-C1-3烷基取代的以下基团：
-C1-3烷基，
X是卤素；
Ra和Rb是相同或不同的，其选自-C1-4烷基和-CH2-苯基；
或Ra和Rb共同形成通过氮原子连接的5至7元饱和杂环基。
3.一种合成下式的化合物的方法
其中
A不存在或是任选地由-C1-3烷基取代的6元含氮杂芳基；
R1选自氢、-C1-3烷基和卤素；
R2选自氢、-C1-3烷基和卤素；
R3选自任选地由-C1-3烷基或-O-C1-3烷基取代的以下基团：
-C1-3烷基，
所述方法包括下列步骤
·根据权利要求2的方法制备下式的化合物
其中
Ra和Rb是相同或不同的，其选自-C1-4烷基和-CH2-苯基；
或Ra和Rb共同形成通过氮原子连接的5至7元饱和杂环基，
·使式II的化合物脱保护以形成下式的化合物
·通过将式M的化合物与2-[甲基-[(2-甲基丙烷-2-基)氧基羰基]氨基]丙酸偶联形成下式的化合物
其中，该2-[甲基-[(2-甲基丙烷-2-基)氧基羰基]氨基]丙酸是外消旋的2-[甲基-[(2-甲基丙烷-2-基)氧基羰基]氨基]丙酸、(S)-2-[甲基-[(2-甲基丙烷-2-基)氧基羰基]氨基]丙酸或(R)-2-[甲基-[(2-甲基丙烷-2-基)氧基羰基]氨基]丙酸；
·使下式的化合物脱保护
以获得下式的化合物
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