[发明专利]制备6-炔基-吡啶衍生物的方法有效
| 申请号： | 201780030396.6 | 申请日： | 2017-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN109153645B | 公开（公告）日： | 2022-06-21 |
| 发明（设计）人： | 吕光华;G·哈彻乐;T·克鲁格;M·潘格尔;M·塞塔格斯迪诺;J-N·戴斯罗塞尔斯 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/74 | 分类号： | C07D213/74;C07D217/24;C07D401/06;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 炔基 吡啶 衍生物 方法 | ||
本发明包括新颖制造步骤的新颖中间体的描述，所述新颖制造步骤形成用于产生中间体和最终化合物即6‑炔基‑吡啶衍生物的新颖且改进的方法。本发明的中间体可用于产生6‑炔基‑吡啶衍生物，其化合物用于治疗癌症。
本发明涉及制备6-炔基-吡啶咪唑并吡啶衍生物和其药学上可接受的盐的方法。更具体地，本发明的方法涉及合成式I、II或III的化合物的方法，
其中基团R1至R3、Ra和Rb定义如下，且涉及此方法的新中间体。
本申请包括新颖制造步骤的新颖中间体的描述，所述新颖制造步骤形成用于产生中间体和最终化合物即6-炔基-吡啶衍生物的新颖且改进的方法。本发明的中间体可用于产生6-炔基-吡啶衍生物，其化合物可用于治疗癌症。更详细地，本申请的方法涉及合成下式的化合物
其中
A不存在或是任选地由-C1-3烷基取代的6元含氮杂芳基；
R1选自氢、-C1-3烷基和卤素；
R2选自氢、-C1-3烷基和卤素；
R3选自-C1-3烷基和任选地由-C1-3烷基或-O-C1-3烷基取代的5或6元杂芳基；
在另一个实施方案中，本发明的方法涉及合成下式的化合物
其中
A不存在或是任选地由-C1-3烷基取代的6元含氮杂芳基；
R1选自氢、-C1-3烷基和卤素；
R2选自氢、-C1-3烷基和卤素；
R3选自-C1-3烷基和任选地由-C1-3烷基或-O-C1-3烷基取代的5或6元杂芳基；
Ra和Rb是相同或不同的，其选自-C1-4烷基和-CH2-苯基；
或Ra和Rb共同形成通过氮原子连接的5至7元饱和杂环基。
在另一个实施方案中，本发明的方法涉及合成下式的化合物
其中
A不存在或是任选地由-C1-3烷基取代的6元含氮杂芳基；
Ra和Rb是相同或不同的，其选自-C1-4烷基和-CH2-苯基；
或Ra和Rb共同形成通过氮原子连接的5至7元饱和杂环基。
发明背景
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于勃林格殷格翰国际有限公司，未经勃林格殷格翰国际有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
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