[发明专利]美丽海绵内酯、其类似物及其用途在审
申请号: | 201780032805.6 | 申请日: | 2017-05-26 |
公开(公告)号: | CN109195666A | 公开(公告)日: | 2019-01-11 |
发明(设计)人: | 阿伦·K·高希;卢克·A·卡塞克特 | 申请(专利权)人: | 普渡研究基金会 |
主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;A61K31/436 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;彭鲲鹏 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 式( I ) 多晶型物 海绵内酯 可药用盐 溶剂合物 包合物 类似物 前药 制备 癌症 治疗 | ||
1.制备式(III)化合物或者其可药用盐、多晶型物、前药、溶剂合物或包合物的方法:
所述方法包括:
使式(IV)化合物与式(V)化合物接触:
其中:
每个虚线键独立地表示单键或双键,并且当虚线键表示双键时,所述双键可具有E-或Z-构型;
R1为H、烷基、R2-(CH2)q-X3-、R2-(CH2)q-C(O)NR6(CH2)q-X3-、OR6或N(R6)2,其中每个R6独立地表示H、烷基、芳基、烷芳基或芳基烷基,并且每个q独立地为0至9的整数;
X1为O、NR6或S;
X2为O、NR6或S;
每个R2独立地为H、卤素、烷基、芳基、烷芳基、芳基烷基、杂环基、OR6、S(O)pR6或N(R6)2,其中p为0至2的整数,并且m为1至10的整数;
X3为O、NR6、S(O)p或C(R6)2;
X4为O、NR6或S,或者当在X4与X4所结合的碳原子之间存在单键时,X4为R2;
每个R3独立地为H、卤素、烷基、芳基、烷芳基、芳基烷基、杂环基、OR6、S(O)pR6或N(R6)2;
R4为H、卤素、烷基、芳基、烷芳基、芳基烷基、杂环基、OR6、S(O)pR6、N(R6)2或X1C(O)(CH)qR6;并且
每个R5独立地为H、卤素、烷基、芳基、烷芳基、芳基烷基、杂环基、OR6、S(O)pR6或N(R6)2,其中n为0至4的整数。
2.权利要求1所述的方法,其中m为3和/或n为2。
3.权利要求1所述的方法,其中所述式(IV)化合物为式(X)化合物:
使得所述式(III)化合物为下式化合物:
4.权利要求1所述的方法,其中所述式(V)化合物为式(XI)化合物:
使得所述式(III)化合物为下式化合物:
5.权利要求1所述的方法,其中所述式(III)化合物为下式化合物:
6.权利要求1所述的方法,其中所述式(III)化合物为下式化合物:
7.权利要求1所述的方法,其中所述式(III)化合物为下式化合物:
8.权利要求1至7中一项所述的方法,其中X1、X2、X3和X4各自为O。
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