[发明专利]用于局部应用的细菌型凝胶组合物及其用途

说明书

本发明涉及用作药物的具有可逆性热凝胶特性的凝胶形式的组合物，其基于一种或多种泊洛沙姆、水和可选的赋形剂，以及有效量的活性物质。此外，本发明涉及制备所述组合物的方法及其用途。

本发明涉及用作药物的具有可逆热凝胶特性的凝胶形式的组合物，其基于一种或多种泊洛沙姆、水和可选的赋形剂，以及有效量的活性物质。此外，本发明涉及所述组合物的制备方法及其用途。

在市场上，存在各种形式的活性成分的施用，例如：微生物(例如细菌)；至少一种类黄酮，例如芦丁、羟基芦丁(oxerutin)、地奥司明、橙皮苷和曲克芦丁；化学治疗剂；和/或牛蒡苷元，牛蒡子苷(arctin)，小檗碱，小檗胺，血根碱和白屈菜红碱，或芦丁氧化物(rutoxides)，其为原样或含有所述化合物的植物提取物的形式；或者褪黑素或其衍生物。局部施用形式可以是贴片、乳膏、凝胶或悬浮液。凝胶组合物的实例描述于EP2520279 A1。

然而，仍然需要能够用于经皮应用的局部施用的形式，其经济且易于制备，稳定，有效地给予其中包含的有效量的活性物质，并且在膜皮(cutis)、真皮和表皮的水平上易于吸收而不留残留物或条痕。

申请人开发了一种用于局部使用的凝胶形式的组合物，其对上述需求提供了充分和有利的回应。

本发明涉及用于局部使用的凝胶形式的组合物，其具有所附权利要求中要求保护的特征。

本发明涉及制备所述组合物的方法，其具有所附权利要求中要求保护的特征。

本发明涉及用作药物的用于局部使用的凝胶形式的组合物，其具有所附权利要求中要求保护的特征。

在下面的描述中阐述的本发明的优选实施方式仅以举例的方式说明，并且决不限制本发明的广泛应用范围，这对本领域技术人员来说是清楚的。

在本发明的上下文中，组合物是指药物组合物、用于医疗器械的组合物、用于膳食补充剂的组合物或食品组合物。

有利地，本发明的组合物能够以恒定、渐进和持久的方式作为受控型经皮释放来随时间释放活性物质或活性成分，从而延长其随时间的活性和治疗效果。

有利地，由于存在含有特定选择的泊沙姆型聚合物的载剂或载体，本发明的组合物是可逆性热凝胶形式的凝胶。

有利地，本发明的组合物用于经皮和/或经粘膜应用的局部用途，此外所述组合物经济且易于制备，稳定，有效地随时间给予其中包含的有效量的活性物质，并且在膜皮、真皮和表皮的水平上易于吸收而不留残留物或条痕。

本发明涉及一种用于局部使用的凝胶形式的组合物(缩写为CMP)。所述组合物包括：

-有效量的活性物质，其选自包括以下的组或选自由其组成的组：

(i)至少一种微生物，其选自包括活乳酸菌、活双歧杆菌、生物活性细菌或活性细菌成分、提取物或细胞成分、细菌酶、间歇杀灭的(tyndallized)细菌、裂解的细菌、超声处理的细菌和肽聚糖的组或选自由它们组成的组；和

(ii)褪黑素和/或其天然和/或合成衍生物；