[发明专利]用于胃肠外给药的生物可降解聚合物微球组合物

权利要求书

1.一种用于胃肠外给药的组合物，所述组合物包含：

多个微球，其中各微球包含以下的均质混合物：

(i)生物可降解聚合物，其中所述生物可降解聚合物包含聚酯聚合物，所述聚酯聚合物包括选自聚(D,L-丙交酯-共-乙交酯)和聚(L-丙交酯-共-乙交酯)的共嵌段聚合物，或者所述聚酯聚合物包括聚(D,L-丙交酯-共-乙交酯)和聚(D,L-丙交酯)；

(ii)活性治疗剂；以及

(iii)选自纤维素醚和纤维素酯的纤维素衍生材料CDM，其中CDM包括乙基纤维素；并且其中CDM包含0.1％至5％的粘度分数；

其中，生物可降解聚合物的分子量大于10000道尔顿。

2.如权利要求1所述的组合物，其中，所述生物可降解聚合物的百分比占各微球的50w/w％至95w/w％。

3.如权利要求1所述的组合物，其中，所述生物可降解聚合物的百分比占各微球的50w/w％至85w/w％。

4.如权利要求1所述的组合物，其中，所述共嵌段聚合物是聚(D,L-丙交酯-共-乙交酯)。

5.如权利要求4所述的组合物，其中，丙交酯的百分比占嵌段共聚物的65w/w％至85w/w％，并且其中，乙交酯的百分比占嵌段共聚物的15w/w％至35w/w％。

6.如权利要求1所述的组合物，其中，所述嵌段共聚物是聚(L-丙交酯-共-乙交酯)。

7.如权利要求6所述的组合物，其中，丙交酯的百分比占共嵌段聚合物的65w/w％至85w/w％，并且其中，乙交酯的百分比占共嵌段聚合物的15w/w％至35w/w％。

8.如权利要求1所述的组合物，其中，所述生物可降解聚合物包括表面侵蚀聚合物。

9.如权利要求1所述的组合物，其中，所述生物可降解聚合物包括聚酸酐聚合物。

10.如权利要求9所述的组合物，其中，所述聚酸酐聚合物包含：1,ω-双(羧基)(C₂-C₁₀)烷烃单元、1,ω-双(羧基苯氧基)(C₂-C₁₀)烷烃单元、或其组合。

11.如权利要求9所述的组合物，其中，所述聚酸酐聚合物包括：癸二酸酐和1,3-双(对-羧基苯氧基)丙烷、1,6-双-(对-羧基苯氧基)己烷、或1,8-双(羧基苯氧基)-3,6-二氧杂辛烷、或其组合。

12.如权利要求1所述的组合物，其中，所述纤维素衍生材料的百分比占各微球的0.5％至6％w/w。

13.如权利要求1所述的组合物，其中，粘度分数根据如下等式计算：

vf_CDM＝

η_inh_CDM*(f_CDM)/[η_inh_CDM*(f_CDM)+η_inh_Pol*(f_Pol)]*100

其中，vf_CDM＝聚合物基质中CDM的粘度分数；η_inh_CDM＝CDM的特性粘度，η_inh_Pol＝聚合物的特性粘度，f_CDM＝聚合物基质中CDM部分；并且f_Pol＝聚合物基质中的聚合物部分。

14.如权利要求1所述的组合物，其中，CDM包括乙基纤维素，并且含有0.5％至3.5％的粘度分数。

15.如权利要求1所述的组合物，其中，CDM包括乙基纤维素，并且含有0.2％至2％的粘度分数。

16.如权利要求1所述的组合物，其中，CDM包括乙基纤维素，并且含有0.3％至1％的粘度分数。