[发明专利]包含哌甲酯或其盐的透皮递送系统及其方法有效

专利信息
申请号: 201780040626.7 申请日: 2017-06-28
公开(公告)号: CN109689527B 公开(公告)日: 2021-02-19
发明(设计)人: 凯瑟琳.李;S-Y.高;T.吴 申请(专利权)人: 泰合生技药品股份有限公司;凯瑟琳.李
主分类号: B65D83/04 分类号: B65D83/04;B65D81/26
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 许斐斐;邹宗亮
地址: 中国台*** 国省代码: 台湾;71
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摘要:
搜索关键词: 包含 哌甲酯 递送 系统 及其 方法
【说明书】:

本文公开了一种透皮递送系统,其包含哌甲酯或其盐作为活性成分。还提供了向受试者递送治疗有效量的哌甲酯以治疗疾病状况的方法。该疾病状况包括神经学病症,例如注意力缺陷障碍(ADD)和/或注意力缺陷/多动障碍(ADHD)。还提供了包括透皮递送系统的试剂盒以及制备和使用这种递送系统的方法。

相关申请

本申请要求2016年6月30日提交的美国临时申请序列号62/357,316的权益,该临时申请通过引用整体并入本文。

1.发明内容

本文公开了一种透皮递送系统,其包含哌甲酯或其药学上可接受的盐作为活性成分。还提供了向受试者递送治疗有效量的哌甲酯以治疗疾病状况的方法。该疾病状况包括神经学病症,例如注意力缺陷障碍(ADD)和/或注意力缺陷/多动障碍(ADHD)。还提供了包括透皮递送系统的试剂盒以及制备和使用这种递送系统的方法。

2.背景技术

据报道ADD和/或ADHD是由注意广度、冲动控制和自我控制组成的发育障碍。据报道尽管尚未充分研究ADD和/或ADHD的发病机理,但已知传统上,哌甲酯已用于治疗儿童和成人的ADD和/或ADHD。还已知哌甲酯还可用于治疗疾病,所述疾病包括但不限于体位性心动过速综合征(postural orthostatic tachycardia syndrome)和发作性睡病。

(哌甲酯透皮系统)可提供四种剂量强度(10、15、20和30mg/天),并使用与剂量相关的贴剂尺寸(分别为12.5、18.75、25和37.5cm2)施用9小时。是一种聚合物基质,其包括丙烯酸压敏粘合剂。然而,来自贴剂的剥离衬里的剥离力随时间增加。这会产生严重的问题,因为患者在使用时可能会遇到困难或无法移除剥离衬里。此外,据报道目前可用的哌甲酯贴片存在泄漏问题,其中哌甲酯从贴片中漏出。这也会产生一个问题,即大尺寸贴片太软而无法处理。如果该哌甲酯贴片存放数月或更长时间,这个问题会更严重。参见US20140271792 A1、US 2016/0030362 A1和NDA 21-514 CMC综述。此外,目前可用的哌甲酯贴剂具有低渗透率和通量率(~9.1μg/cm2小时,参见US 2016/0030362 A1)。由于哌甲酯会引起皮肤过敏(药品说明书,Cheng C.J of Pediatrics,2017年1月,第180卷,第241–246页),当补偿低渗透率时,需要更大的贴剂,即37.5cm2

因此,需要开发具有高通量的最佳哌甲酯制剂以减少药物负载和贴剂尺寸以使皮肤致敏最小化并显示出合适的物理和药代动力学性质。本发明公开的透皮递送系统具有比市场上先前已知的哌甲酯透皮递送系统更高的渗透和通量率。由于这些改进的性质,可以递送相同或更多的活性药剂。本公开的贴剂不具有当前不希望的泄漏问题,即太软而不能处理以及太大而不能舒适地施用于患者。本发明公开的哌甲酯透皮递送系统改善了护理人员和患有ADD和/或ADHD、体位性心动过速综合征和发作性睡病的患者的生活质量(Findling R,Dinh S,CNS Drugs(2014)28:217–228)。

3.发明概述

发现透皮递送系统包括:(i)硅酮(silicone)层;(ii)含药物的基质层,其含有:(a)哌甲酯或其药学上可接受的盐;和(b)包含增粘剂的橡胶基聚合物,其改善了目前市场上哌甲酯透皮递送系统的渗透率和通量约60%-70%。目前公开的哌甲酯透皮递送系统的渗透和通量的这种显著增加为患者的生活提供了卓越的改善。

本公开的目的是提供用于通过皮肤或其他身体表面将作为活性成分的哌甲酯或其盐透皮递送至受试者的方法和系统。

该透皮递送系统包括背衬层、硅酮层、含药物的基质层和剥离衬里。该系统可以在延长的时间段内施用于受试者的皮肤或粘膜,而没有副作用。

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