[发明专利]PDE-4抑制剂的局部配制品以及它们的使用方法

权利要求书

1.一种局部配制品，该局部配制品包含有效量的由式(I)表示的化合物、其盐或其水合物，

其中R表示羟基、任选地被C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基、或任选地被C1-6烷基取代的氨基；

溶剂；以及碱，其中该局部配制品包含按重量计大于约30％的溶剂。

2.如权利要求1所述的局部配制品，其中该碱的量是按该局部配制品的重量计约0.001％至小于约10％。

3.如权利要求1所述的局部配制品，其中该由式(I)表示的化合物的量是按该局部配制品的重量计约0.2％至约0.9％。

4.如权利要求1所述的局部配制品，其中该由式(I)表示的化合物的量是按该局部配制品的重量计约0.5％。

5.如权利要求1所述的局部配制品，该局部配制品进一步包含吸收促进剂、防渗出剂、水或它们的组合。

6.如权利要求5所述的局部配制品，其中该防渗出剂是两种或更多种防渗出剂。

7.如权利要求5所述的局部配制品，其中该防渗出剂的总量是按该局部配制品的重量计大于约40％。

8.如权利要求5所述的局部配制品，其中该吸收促进剂的量是按该局部配制品的重量计约5％至约20％。

9.如权利要求5所述的局部配制品，其中该溶剂和该吸收促进剂的和是按该局部配制品的重量计约35％至约70％。

10.如权利要求1所述的局部配制品，其中该碱选自下组，该组由以下组成：凡士林、石蜡、液体石蜡、微晶蜡、巴西棕榈蜡、白蜂蜡以及它们的任何组合。

11.如权利要求1所述的局部配制品，其中该溶剂选自下组，该组由以下组成：平均分子量为约200至约600的聚乙二醇、二丙二醇、苄醇、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、二乙二醇单乙醚、丙二醇、聚氧乙烯油基醚、聚氧乙烯辛基苯基醚、聚氧乙烯月桂基醚、聚氧乙烯蓖麻油、油酸以及它们的任何组合。

12.如权利要求1所述的局部配制品，其中该溶剂是平均分子量为约200至约600的聚乙二醇。

13.如权利要求1所述的局部配制品，其中该溶剂是平均分子量为约400的聚乙二醇。

14.如权利要求5所述的局部配制品，其中该吸收促进剂选自下组，该组由以下组成：肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸乙酯、肉豆蔻酸辛基十二烷基酯、棕榈酸异丙酯、棕榈酸异硬脂基酯、异硬脂酸异丙酯、硬脂酸丁酯、油酸乙酯、油酸癸酯、癸二酸二异丙酯、癸二酸二乙酯、己二酸二异丙酯、己二酸二乙酯、邻苯二甲酸二乙酯以及它们的任何组合。

15.如权利要求5所述的局部配制品，其中该防渗出剂选自下组，该组由以下组成：平均分子量为1000至50000的聚乙二醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油、硬脂酸、油酸、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、脱水山梨糖醇单油酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯、脂肪酸的甘油酯以及它们的任何组合。

16.如权利要求5所述的局部配制品，其中该防渗出剂是平均分子量为约3600至约4400的聚乙二醇。

17.如权利要求5所述的局部配制品，其中该防渗出剂是平均分子量为约4000的聚乙二醇。

18.如权利要求15所述的局部配制品，其中这些脂肪酸的甘油酯选自下组，该组由以下组成：单硬脂酸甘油酯40-55；甘油单酯和甘油二酯；硬脂酸单甘油酯、二甘油酯或三甘油酯；异硬脂酸二甘油酯；聚蓖麻酸六甘油酯；以及它们的任何组合。