[发明专利]作为组蛋白去甲基化酶抑制剂的咪唑有效

专利信息
申请号: 201780044641.9 申请日: 2017-05-18
公开(公告)号: CN109641918B 公开(公告)日: 2021-12-21
发明(设计)人: P·维亚内洛;A·罗穆西;A·卡帕;P·特里菲罗;M·瓦拉西;L·萨尔托里;C·梅库里奥 申请(专利权)人: 欧洲肿瘤研究所有限责任公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/407;A61P35/00;A61P3/04
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 崔锡强
地址: 意大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 组蛋白 甲基化酶 抑制剂 咪唑
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

其中,

A为

R为氢或L1-R5

R1、R2独立地为氢、C1-C4-烷基、C3-C7环烷基、苯基、吡啶基、-(CH2)zCF3,或者R1和R2与它们所结合的碳原子一起与咪唑形成四氢苯并咪唑或苯并咪唑;

z为从0到6的整数;

R3、R4为氢或C1-C4-烷基;

L1为-(CH2)j-Y-或-CH2-;

j为2至6的整数;

Y为键、氧或CH2

R5为C1-C4-烷基或苯基,其中所述苯基可选地被卤素、C1-C6-烷基或L2-R6取代;

L2为-(CH2)m-;-(CH2)n-W-(CH2)p-;

R6为吡咯烷基、哌啶基或氮杂环庚基,其中所述吡咯烷基、哌啶基或氮杂环庚烷基可选地被C1-C6-烷基取代;

m、n、p独立地为0或1至6的整数;

W为氧、硫、NH或CH2

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中R6为吡咯烷基或哌啶基。

3.根据权利要求1或2所述的式(I)的化合物,其中,R1和R2独立地为氢、C1-C4-烷基、C3-C7环烷基、苯基、吡啶基,或R1和R2与它们所结合的碳原子一起与咪唑形成四氢苯并咪唑或苯并咪唑。

4.根据权利要求1或2所述的式(I)的化合物,其中,R3或R4为甲基或乙基。

5.根据权利要求1或2所述的式(I)的化合物,其中,

R为氢或L1-R5

R1、R2独立地为氢、C1-C4-烷基、环丙基、环丁基、苯基、吡啶基,或者R1和R2与它们所结合的碳原子一起与咪唑形成四氢苯并咪唑或苯并咪唑;

R3、R4为甲基或乙基;

L1为-(CH2)2-Y-或-CH2-;

Y为键、氧或CH2

R5为甲基或可选地被L2-R6取代的苯基;

L2为-W-(CH2)p-;

R6为吡咯烷基、哌啶基或氮杂环庚基,其中所述吡咯烷基、哌啶基或氮杂环庚基可选地被C1-C6-烷基取代;

p为0或1至6的整数;

W为氧;

或其药学上可接受的盐。

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