[发明专利]与αvβ3整联蛋白甲状腺拮抗剂缀合的不可裂解聚合物在审

专利信息
申请号: 201780047438.7 申请日: 2017-06-07
公开(公告)号: CN109715551A 公开(公告)日: 2019-05-03
发明(设计)人: 沙克·A·穆萨;迈赫迪·拉加比 申请(专利权)人: 纳米药业有限责任公司
主分类号: B82Y5/00 分类号: B82Y5/00
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;胡彬
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 甲状腺 整联蛋白拮抗剂 抗血管生成 血管生成 整联蛋白 介导 年龄相关性黄斑变性 糖尿病性视网膜病 动脉粥样硬化 细胞表面受体 血管生成途径 化学组合物 聚合物缀合 裂解聚合物 皮肤癌 血细胞 骨关节炎 红斑痤疮 化学实体 聚乙二醇 受体家族 透明质酸 炎性病症 液体肿瘤 关节炎 海藻酸 环糊精 壳聚糖 牛皮癣 皮肤病 实体瘤 拮抗剂 疾病 二胺 归类 裂解 三唑 眼部 缀合 拮抗 治疗 病变 癌症 合成 血管
【权利要求书】:

1.一种组合物,其包含:

通式:

其中R1、R2、R3和R4各自独立地选自由氢、碘、直链烷烃和支链烷烃组成的组;

X是氧(O)或硫(S);

n1≥0;

其中n5=1-5,A=CH或N,至少有一个A=N

并且

Z是不可生物降解的聚合物。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中n1是0、1或2。

3.根据权利要求1所述的组合物,其中

4.根据权利要求1所述的组合物,其中所述不可生物降解的聚合物Z选自由聚乙二醇(PEG)、α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、海藻酸、脱乙酰壳多糖和透明质酸组成的组。

5.根据权利要求1所述的组合物,其中R1、R2、R3或R4中的至少一个选自由异丙基、叔丁基及其组合组成的组。

6.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物具有以下化学式:

其中n2≥1,n3=1、2或3且n4≥1。

7.一种组合物,其包含:

通式:

其中R1、R2、R3和R4各自独立地选自由氢、碘、直链烷烃和支链烷烃组成的组;

X是氧(O)或硫(S);

n1≥0;

n2≥1;并且

8.根据权利要求7所述的组合物,其中R1、R2、R3或R4中的至少一个选自由异丙基、叔丁基及其组合组成的组。

9.根据权利要求7所述的组合物,其中所述组合物具有以下化学式:

10.一种组合物,其包含:

甲状腺整联蛋白受体拮抗剂;

不可生物降解的聚合物;和

通过共价键与甲状腺拮抗剂和所述不可生物降解的聚合物共价结合的接头。

11.根据权利要求10所述的组合物,其中所述共价键是如下所示的氮(N)碳(C)键,

12.根据权利要求10所述的组合物,其中所述甲状腺拮抗剂选自由四碘甲腺乙酸(tetrac),、三碘甲腺乙酸(triac)及其衍生物组成的组。

13.根据权利要求10所述的组合物,其中所述不可生物降解的聚合物选自由聚乙二醇(PEG)、α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、壳聚糖、海藻酸、透明质酸及其组合组成的组。

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