[发明专利]含有弱酸性剂的微脂体组合物

权利要求书

1.一种传输载体，该传输载体包含在pH为4至7的水性介质中的微脂体，其中该微脂体具有内部空间，且该内部空间：

1)为水性，

2)是由脂质混合物组成的膜与该水性介质分隔，其中该脂质混合物含有一种或多种磷脂及中性脂质以及基于该脂质混合物总量的0.5％至3％的摩尔百分比的亲水性聚合物共轭脂质，其中该亲水性聚合物共轭脂质为聚乙二醇衍生的脂质，且该聚乙二醇衍生的脂质是选自二酰基磷脂酰胆碱、鞘磷脂、二酰基磷脂酰乙醇胺、二酰基磷脂酰丝胺酸、二酰基磷脂酰甘油、二酰基磷脂酸以及心磷脂；以及

3)含有弱酸式盐及多质子酸，其中该弱酸式盐为醋酸钠、或醋酸钾， 且 弱酸式盐的浓度为200mM至800mM；及该多质子酸是选自由柠檬酸、琥珀酸、酒石酸及其组合所组成的群组，且 该多质子酸的浓度小于50mM。

2.如权利要求1所述的传输载体，其中该弱酸式盐的浓度为在400mM至800mM之间。

3.一种微脂体组合物，包含在pH为4至7的水性介质中的微脂体，其中该微脂体具有内部空间，以及该内部空间：

1)为水性，

2)是由脂质混合物组成的膜与该水性介质分隔，其中该脂质混合物含有一种或多种磷脂及中性脂质以及基于该脂质混合物总量的0.5％至3％聚乙二醇衍生的脂质，且该聚乙二醇衍生的脂质是选自二酰基磷脂酰胆碱、鞘磷脂、二酰基磷脂酰乙醇胺、二酰基磷脂酰丝胺酸、二酰基磷脂酰甘油、二酰基磷脂酸以及心磷脂；以及

3)含有弱酸式盐、多质子酸；以及弱酸性剂，其中该弱酸式盐为醋酸钠或醋酸钾，且 弱酸式盐的浓度为200mM至800mM；其中该多质子酸是选自由柠檬酸、琥珀酸、酒石酸及其组合所组成的群组，该多质子酸的浓度小于50mM。

4.如权利要求3所述的微脂体组合物，其中该聚乙二醇衍生的脂质为基于该脂质混合物总量的0.5％至1％。

5.如权利要求3所述的微脂体组合物，其中该弱酸式盐的浓度为在400mM至800mM之间。

6.如权利要求3所述的微脂体组合物，其中该多质子酸的浓度在0.01mM至5mM之间。

7.如权利要求6所述的微脂体组合物，其中该多质子酸的浓度在0.1mM至3mM之间。

8.如权利要求7所述的微脂体组合物，其中该多质子酸的浓度在1.5mM至2.5mM之间。

9.如权利要求3所述的微脂体组合物，其中该弱酸性剂与该微脂体组合物的脂质含量的摩尔比为至少0.001:1。

10.如权利要求9所述的微脂体组合物，其中该弱酸性剂与该微脂体组合物的脂质含量的摩尔比为自0.001:1至0.05:1。

11.如权利要求3所述的微脂体组合物，其中该弱酸性剂为花生四烯酸代谢物。

12.如权利要求3所述的微脂体组合物，其中该弱酸性剂为前列腺素。