[发明专利]作为GPR40-和GPR120-激动剂的磺酰胺有效

专利信息
申请号: 201780047761.4 申请日: 2017-08-07
公开(公告)号: CN109641852B 公开(公告)日: 2022-08-26
发明(设计)人: M·德皮佐尔;A·西里科;M·齐波利;G·比安基尼;A·贝卡里;A·阿拉米尼;C·R·M·利贝拉蒂 申请(专利权)人: 东佩制药股份公司
主分类号: C07D231/42 分类号: C07D231/42;C07C311/16;C07C311/21;C07C311/51;C07D235/30;C07D249/04;C07D249/08;C07D249/14;C07D257/06;C07D261/16;C07D263/30;C07D275/03;C07D277/52
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟;李媛
地址: 意大利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 gpr40 gpr120 激动剂 磺酰胺
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物:

及其药学上可接受的盐,

其中:

A为苯基、萘基、联苯基或具有五个环原子的饱和的或不饱和的五元环杂环,其中1、2、3或4个环原子独立地选自N、O和S;

R1、R2、R3独立地选自-H、-卤素、-CF3、-CN、-CH2CN、-OMe、-OCF3、-OH、苯基、-OPh、-OCH2Ph、-OCH2OMe、-OCH2CN、-NO2、-NR’R”、直链或支链C1-C6烷基、-O(CH2)p-S(O)2Me和五元环杂环;

其中R’和R”独立地为-H或C1-C4烷基;

其中苯基和五元环杂环独立地为未取代的,或被选自直链或支链C1-C4烷基、卤素、-OMe和-OH的基团取代;

p为1至4;

X为-CH2或-C(O);

n为0或1;

R4为-Y-C(O)OH,其中Y为饱和的直链C5或C6烃;

R4位于芳环的间位或对位;

或者其中所述式(I)化合物为7-(3-(N-(3a,4,5,6,7,7a-六氢-1H-苯并[d]咪唑-2-基)氨磺酰基)苯基)庚酸。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中五元环杂环选自噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、吡唑基、异噻唑基、异噁唑基、1,2,3-三唑基、四唑基、1,2,3-噻二唑基、1,2,3-噁二唑基、1,2,4-三唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,4-噁二唑基、1,3,4-三唑基、1,3,4-噻二唑基、1,3,4-噁二唑基和苯并咪唑,任选部分饱和的。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1、R2、R3独立地选自-H、-卤素、-CF3、-OMe、-OH、苯基、-OPh、-OCH2Ph、-OCH2OMe、-OCH2CN、-NO2、-NH2、-NMe2、直链或支链C1-C6烷基和-O(CH2)p-S(O)2Me。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中R4位于芳环的间位。

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