[发明专利]含有缓冲剂的组合物

权利要求书

1.一种组合物，其特征在于，含有：

(a)螯合化靶向剂，其为螯合基团和靶向部的连结体；和

(b)选自苯甲酸、马来酸、富马酸、琥珀酸和它们的盐中的1种或2种以上的缓冲剂，

所述组合物用于由选自⁹⁰Y、¹⁵³Sm、¹⁶⁵Dy、¹⁶⁵Er、¹⁶⁶Ho和¹⁷⁷Lu中的放射性金属与所述螯合化靶向剂形成配位化合物。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于：

所述放射性金属选自⁹⁰Y和¹⁷⁷Lu。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于：

所述螯合基团为具有DOTA结构、DTPA结构或NETA结构的螯合基团。

4.如权利要求1～3中任一项所述的组合物，其特征在于：

所述螯合基团选自下列螯合基团：

5.如权利要求1～4中任一项所述的组合物，其特征在于：

所述靶向部选自低分子化合物、肽、蛋白质、抗体或其片段、以及核酸。

6.如权利要求1～5中任一项所述的组合物，其特征在于：

所述螯合化靶向剂和所述缓冲剂收纳在同一容器中。

7.如权利要求1～6中任一项所述的组合物，其特征在于：

所述缓冲剂被冻干。

8.如权利要求1～7中任一项所述的组合物，其特征在于：

还具有选自⁹⁰Y、¹⁵³Sm、¹⁶⁵Dy、¹⁶⁵Er、¹⁶⁶Ho和¹⁷⁷Lu中的放射性金属，所述放射性金属和所述螯合化靶向剂以彼此不接触的状态收纳。

9.一种放射性金属标记螯合化靶向剂的制造方法，其特征在于：

在选自苯甲酸、马来酸、富马酸、琥珀酸和它们的盐中的1种或2种以上的缓冲剂的存在下，将选自⁹⁰Y、¹⁵³Sm、¹⁶⁵Dy、¹⁶⁵Er、¹⁶⁶Ho和¹⁷⁷Lu中的放射性金属与螯合化靶向剂混合，

由所述放射性金属和所述螯合化靶向剂形成配位化合物。

10.一种螯合化靶向剂的对象疾病的诊断或治疗药，其特征在于：

其通过将(A)选自⁹⁰Y、¹⁵³Sm、¹⁶⁵Dy、¹⁶⁵Er、¹⁶⁶Ho和¹⁷⁷Lu中的放射性金属、(B)所述螯合化靶向剂和(C)选自苯甲酸、马来酸、富马酸、琥珀酸和它们的盐中的1种或2种以上的缓冲剂组合而成。

11.(A)选自⁹⁰Y、¹⁵³Sm、¹⁶⁵Dy、¹⁶⁵Er、¹⁶⁶Ho和¹⁷⁷Lu中的放射性金属、(B)螯合化靶向剂和(C)选自苯甲酸、马来酸、富马酸、琥珀酸和它们的盐中的1种或2种以上的缓冲剂的组合用于制造所述螯合化靶向剂的对象疾病的诊断或治疗药的用途。