[发明专利]α和γ-D聚谷氨酸化抗叶酸剂及其用途在审

专利信息
申请号: 201780052159.X 申请日: 2017-08-12
公开(公告)号: CN109689104A 公开(公告)日: 2019-04-26
发明(设计)人: C·尼基萨;V·M·莫约 申请(专利权)人: L.E.A.F.控股集团公司
主分类号: A61K45/06 分类号: A61K45/06;A61P35/00;A61K31/517
代理公司: 北京市铸成律师事务所 11313 代理人: 刘文娜;郗名悦
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 聚谷氨酸 抗叶酸剂 脂质体 类风湿性关节炎 免疫系统病症 自身免疫疾病 骨髓增生性 填充 制备 癌症 治疗
【权利要求书】:

1.一种组合物,其包含α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂。

2.如权利要求1所述的组合物,其中所述聚谷氨酸化抗叶酸剂包含通过其α羧基连接的L-谷氨酸。

3.根据权利要求1所述的组合物,其中组合物包含α或D-γ五谷氨酸化或六谷氨酸化的抗叶酸剂。

4.根据权利要求3所述的组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂是选自由以下组成的组中的一员:聚谷氨酸化甲氨蝶呤(MTX)、聚谷氨酸化培美曲塞(PMX)、聚谷氨酸化洛美曲索(LTX)、聚谷氨酸化AG2034、聚谷氨酸化雷替曲塞(RTX)、聚谷氨酸化吡曲克辛、聚谷氨酸化普拉曲沙、聚谷氨酸化AG2034、聚谷氨酸化GW1843、聚谷氨酸化氨基蝶呤和聚谷氨酸化LY309887。

5.根据权利要求4所述的组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂是聚谷氨酸化的PMX、MTX、RTX或LTX。

6.根据权利要求4所述的组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂包含五谷氨酸化或六谷氨酸化的抗叶酸剂。

7.根据权利要求5所述的组合物,其中所述α(L-α或D-α)或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂包含五谷氨酸化或六谷氨酸化的PMX、MTX、RTX或LTX。

8.一种脂质体抗叶酸剂组合物(LPA),其包含如权利要求1所述的α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂,其中所述脂质体任选地被聚乙二醇化(PLPA)。

9.根据权利要求8所述的LPA组合物,其中所述α(L-α或D-α)或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂包含五谷氨酸化或六谷氨酸化的抗叶酸剂。

10.根据权利要求8所述的LPA组合物,其中所述α(L-α或D-α)或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂是选自由以下组成的组中的一员:聚谷氨酸化甲氨蝶呤(MTX)、聚谷氨酸化培美曲塞(PMX)、聚谷氨酸化洛美曲索(LTX)、聚谷氨酸化AG2034、聚谷氨酸化雷替曲塞(RTX)、聚谷氨酸化吡曲克辛、聚谷氨酸化普拉曲沙、聚谷氨酸化AG2034、聚谷氨酸化GW1843、聚谷氨酸化氨基蝶呤和聚谷氨酸化LY309887。

11.根据权利要求10所述的LPA组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂是聚谷氨酸化的PMX、MTX、RTX或LTX。

12.根据权利要求11所述的LPA组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂包含五谷氨酸化或六谷氨酸化的抗叶酸剂。

13.根据权利要求11所述的LPA组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂包含五谷氨酸化或六谷氨酸化的PMX、MTX、RTX或LTX。

14.根据权利要求8-13中任一项所述的LPA组合物,其中所述脂质体包含至少10%脂质体包埋的聚谷氨酸化细胞毒性药物。

15.根据权利要求8-14中任一项所述的LPA组合物,其中所述PEG化脂质体的直径在20nm至200nm的范围内。

16.根据权利要求8-15中任一项所述的LPA组合物,其中所述PEG化脂质体的直径在80nm至120nm的范围内。

17.根据权利要求8-16中任一项所述的LPA组合物,其中所述脂质体是由脂质体组分形成。

18.根据权利要求17所述的LPA组合物,其中所述脂质体组分包含阴离子脂质和中性脂质中的至少一种。

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