[发明专利]α和γ-D聚谷氨酸化抗叶酸剂及其用途在审
申请号: | 201780052159.X | 申请日: | 2017-08-12 |
公开(公告)号: | CN109689104A | 公开(公告)日: | 2019-04-26 |
发明(设计)人: | C·尼基萨;V·M·莫约 | 申请(专利权)人: | L.E.A.F.控股集团公司 |
主分类号: | A61K45/06 | 分类号: | A61K45/06;A61P35/00;A61K31/517 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 刘文娜;郗名悦 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 聚谷氨酸 抗叶酸剂 脂质体 类风湿性关节炎 免疫系统病症 自身免疫疾病 骨髓增生性 填充 制备 癌症 治疗 | ||
1.一种组合物,其包含α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述聚谷氨酸化抗叶酸剂包含通过其α羧基连接的L-谷氨酸。
3.根据权利要求1所述的组合物,其中组合物包含α或D-γ五谷氨酸化或六谷氨酸化的抗叶酸剂。
4.根据权利要求3所述的组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂是选自由以下组成的组中的一员:聚谷氨酸化甲氨蝶呤(MTX)、聚谷氨酸化培美曲塞(PMX)、聚谷氨酸化洛美曲索(LTX)、聚谷氨酸化AG2034、聚谷氨酸化雷替曲塞(RTX)、聚谷氨酸化吡曲克辛、聚谷氨酸化普拉曲沙、聚谷氨酸化AG2034、聚谷氨酸化GW1843、聚谷氨酸化氨基蝶呤和聚谷氨酸化LY309887。
5.根据权利要求4所述的组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂是聚谷氨酸化的PMX、MTX、RTX或LTX。
6.根据权利要求4所述的组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂包含五谷氨酸化或六谷氨酸化的抗叶酸剂。
7.根据权利要求5所述的组合物,其中所述α(L-α或D-α)或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂包含五谷氨酸化或六谷氨酸化的PMX、MTX、RTX或LTX。
8.一种脂质体抗叶酸剂组合物(LPA),其包含如权利要求1所述的α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂,其中所述脂质体任选地被聚乙二醇化(PLPA)。
9.根据权利要求8所述的LPA组合物,其中所述α(L-α或D-α)或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂包含五谷氨酸化或六谷氨酸化的抗叶酸剂。
10.根据权利要求8所述的LPA组合物,其中所述α(L-α或D-α)或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂是选自由以下组成的组中的一员:聚谷氨酸化甲氨蝶呤(MTX)、聚谷氨酸化培美曲塞(PMX)、聚谷氨酸化洛美曲索(LTX)、聚谷氨酸化AG2034、聚谷氨酸化雷替曲塞(RTX)、聚谷氨酸化吡曲克辛、聚谷氨酸化普拉曲沙、聚谷氨酸化AG2034、聚谷氨酸化GW1843、聚谷氨酸化氨基蝶呤和聚谷氨酸化LY309887。
11.根据权利要求10所述的LPA组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂是聚谷氨酸化的PMX、MTX、RTX或LTX。
12.根据权利要求11所述的LPA组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂包含五谷氨酸化或六谷氨酸化的抗叶酸剂。
13.根据权利要求11所述的LPA组合物,其中所述α或D-γ聚谷氨酸化抗叶酸剂包含五谷氨酸化或六谷氨酸化的PMX、MTX、RTX或LTX。
14.根据权利要求8-13中任一项所述的LPA组合物,其中所述脂质体包含至少10%脂质体包埋的聚谷氨酸化细胞毒性药物。
15.根据权利要求8-14中任一项所述的LPA组合物,其中所述PEG化脂质体的直径在20nm至200nm的范围内。
16.根据权利要求8-15中任一项所述的LPA组合物,其中所述PEG化脂质体的直径在80nm至120nm的范围内。
17.根据权利要求8-16中任一项所述的LPA组合物,其中所述脂质体是由脂质体组分形成。
18.根据权利要求17所述的LPA组合物,其中所述脂质体组分包含阴离子脂质和中性脂质中的至少一种。
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