[发明专利]用于治疗损伤的与恩他卡朋相关的化合物

权利要求书

1.恩他卡朋，恩他卡朋衍生物，或其立体异构体、氢化物或药学上可接受的盐在对其有需要的人中治疗损伤或促进伤口愈合或组织再生的用途。

2.权利要求1的用途，其中，该人没有帕金森病、肥胖、糖尿病或糖尿病性视网膜病变。

3.权利要求1的用途，其中，该恩他卡朋衍生物包含WO/2016/206573的式I的结构、其立体异构体、其氢化物或其药学上可接受的盐：

其中：

R1和R2独立地为H或Me；

R3是H、OH或NHR，其中R是H或任选取代的、任选带杂原子的、任选环状的C1-C18烃基；并且

R4是任选取代的、任选带杂原子的、任选环状的C1-C18烃基。

4.权利要求1的用途，其中，该恩他卡朋衍生物包含US5112861的式I的结构、其立体异构体、其氢化物或其药学上可接受的盐：

其中R1和R2独立地代表氢、2至5个碳原子的烷基氨基甲酰基或2至5个碳原子的烷基羰基，X代表硝基或氰基，并且R3代表

其中R4代表氰基或2至5个碳原子的烷基羰基，并且R5代表氰基；2至5个碳原子的烷基羰基；或未取代的或被1至8个碳原子的烷基或1至8个碳原子的羟烷基取代的氨基甲酰基。

5.权利要求1的用途，其中，该恩他卡朋衍生物包含WO2007144169的式I的结构、其立体异构体、其氢化物或其药学上可接受的盐：

其中

Y是硫或氧，

R¹是下式II的基团

或当Y是S时，R¹可以另外是H，

R²是H或式II的基团，可以与R¹相同或不同，

每个R³独立地是(Ci-C₂₀)-烷基、(CR⁴R⁵)_X-R⁶、(C_rC₂₀)-亚烷基-(Ci-C₂₀)-烷氧基、(C₂-C₂₀)-烯基、(C₂-C₂₀)-炔基、(C₀-C₂₀)-亚烷基-(C₃-Ci₈)-环烷基、(C₀-C₂₀)-亚烷基-(3-18元)-杂环烷基、(Ci-C₂o)-亚烷基-(C₃-C₁₈)-环烯基、(Co-C₂₀)-亚烷基-(3-18元)-杂环烯基、(Co-C₂o)-亚烷基-(C₆-Ci₈)-芳基、(Co-C₂o)-亚烷基-(5-18元)-杂芳基、(C₂-C₂₀)-亚烯基-(C₃-Ci₈)-环烷基、(C₂-C₂₀)-亚烯基-(3-18元)-杂环烷基、(C₂-C₂₀)-亚烯基-(C₃-C₁₈)-环烯基、(C₂-C₂₀)-亚烯基-(3-18元)-杂环烯基、(C₂-C₂₀)-亚烯基-(C₆-Ci₈)-芳基、或(C₂-C₂₀)-亚烯基-(5-18元)-杂芳基，

其中R³的碳原子总数为至多30，

每个R⁴和R⁵彼此独立地选自由以下各项组成的组：H、(Ci-C₂₀)-烷基、(Ci-C₂₀)-亚烷基-羟基、(C₀-C₂₀)-亚烷基-(C,-C₂₀)-烷氧基、OH、(C₀-C₂o)-亚烷基-N(R⁷)CO-(C,-C₂₀)-烷基、(C₀-C₂₀)-亚烷基-CON(R⁸)(R⁹)、(C₀-C₂₀)-亚烷基-COO-(Ci-C₂₀)-烷基、(C₀-C₂₀)-亚烷基-N(R¹⁰)(R^π)、SO₃R¹⁷、(C₀-C₂₀)-亚烷基-(C₆-C₁₈)-芳基、和(C₀-C₂₀)-亚烷基-(5-18元)-杂芳基，

或

同一基团(CR⁴R⁵)的R⁴和R⁵或不同基团(CR⁴R⁵)的R⁴和R⁵可以一起形成具有从3至6个原子的碳环或杂环，

另外，一个或多个非相邻基团(CR⁴R⁵)可以被O、CO、OCO、COO、CON(R¹⁹)、N(R²⁰)CO或NR²¹替代，

R⁶独立地是H、(C_rC₂₀)-烷基、(C₂-C₂₀)-烯基、(C₂-C₂₀)-炔基、OH、O-(C_rC₈)-烷基、O-(C₀-C₈)-亚烷基-(C₆-Ci₄)-芳基、CO-O-(C,-C₈)-烷基、CO-N(R¹²)(R¹³)、N(R¹⁴)CO-(Ci-C₈)-烷基、N(R¹⁵XR¹⁶)、SO₃R¹⁸、(C₀-C₂₀)-亚烷基-(5-18元)-杂芳基、或(C₀-C₂₀)-亚烷基-(C₆-Ci₈)-芳基，

R⁷、R¹⁴、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹彼此独立地是H、或(Ci-C₂o)-烷基，

R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁵、R¹⁶彼此独立地是H、或(Ci-C₂₀)-烷基，

R²²和R²³独立地选自由以下各项组成的组：H和(Cj-Ci₅)-烷基，并且

x是1至14，

其中这些烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、烷氧基、芳基、杂芳基、亚烯基和亚烷基可以是未取代的或进一步取代的。