[发明专利]二氢嘧啶类化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201780053025.X | 申请日: | 2017-09-01 |
公开(公告)号: | CN109803967B | 公开(公告)日: | 2022-05-24 |
发明(设计)人: | 季明哲;白骅;刘礼飞;龚永祥;李译;曹启雄;邓永先;柴健;骆红英 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P31/20 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;韩宏星 |
地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式(I)所表示的化合物,或其可药用盐:
其中:
R1为苯基,其中所述苯基任选进一步被一个或多个选自卤素的取代基所取代;
R2选自C1-4烷基;
A为-O-或-S-;
R3选自噻唑基、咪唑基或吡啶基,所述噻唑基、咪唑基或吡啶基可以进一步被一个或多个选自卤素或C1-4烷基的取代基所取代;
R为以下所示的基团:
R6各自独立地为-(CR7R7a)m-OH、-(CR7R7a)n-C(=O)-NH-S(O)2-R9、-(CR7R7a)n-C(=O)-NR10R10a、-(CR7R7a)n-C(=O)O-(CR7R7a)n-OC(=O)O-R8、-(CR7R7a)n-C(=O)O-(CR7R7a)n-OC(=O)-R8或-(CR7R7a)n-C(=O)N(R8)2;
R7和R7a各自独立地为氢或C1-4烷基,其中所述的C1-4烷基进一步被一个或多个选自=O的取代基所取代;
R8各自独立地为氢或C1-4烷基;R9为C1-4烷基、C6-10芳基或C3-6环烷基;
R10和R10a各自独立地为氢或C1-4烷基,或R10和R10a和与之相连的氮原子一起形成杂环基,其中所述杂环基为3-6个环原子的非芳香族的饱和或部分不饱和的单环、双环或三环体系,其中至少一个环原子选自氮、硫和氧原子;m为1;
n各自独立地为0、1。
2.如权利要求1所述的化合物,其中,R2为甲基或乙基。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中,A为-O-。
4.如权利要求1或2所述的化合物,其中,R选自:
5.如权利要求1所述的化合物,其中:
R1为2个卤素取代的苯基;
R2为甲基或乙基;
A为-O-。
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