[发明专利]用于非酒精性脂肪性肝炎和纤维化的治疗有效

专利信息
申请号: 201780053972.9 申请日: 2017-08-03
公开(公告)号: CN109661231B 公开(公告)日: 2021-08-24
发明(设计)人: G·巴弗雷尔;G·穆瓦内 申请(专利权)人: 梅塔伯利斯公司
主分类号: A61K31/495 分类号: A61K31/495;A61K31/496
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 唐伟杰
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 酒精性 脂肪 性肝炎 纤维化 治疗
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物在制备用于预防或治疗NASH的药物中的用途:

其中

R1代表:

-基团–C(O)CR4R5CR6R7C(O)OH;

-–(CH2)4C(O)OH基团;

m代表0至8的整数;

R2代表:

-任选取代的C6至C10芳基基团;或

-任选取代的5至10-元杂芳基基团;

R3相同或不同,代表:

-直链或支链的C1至C5烷基;任选地被碳环基团或杂环基团取代,所述碳环为5至10元、饱和的、部分不饱和的或芳香族的、取代的或非取代的碳环,所述杂环包括5至10元、取代的或非取代的、饱和的、部分不饱和的或芳香族的杂环且其可以包括1、2或3个杂原子,所述杂原子相同或不同,选自氮、氧或硫,

R4、R5、R6和R7相同或不同,代表:

-氢原子;

-直链或支链的C1至C5烷基;

-5、6或7-元饱和的、部分不饱和的或芳香族的、非取代的或取代的碳环基团;或

R4和R5与它们键合的碳原子一起形成具有5、6或7元、取代的或非取代的的碳环;或

R6和R7与它们键合的碳原子一起形成具有5、6或7元、取代的或非取代的的碳环;

或其对映异构体、其非对映异构体及其与可药用碱或酸的加成盐。

2.根据权利要求1的用途,其中m为0。

3.根据权利要求1或2的用途,其中R1为–C(O)CH2CH2C(O)OH或–(CH2)4C(O)OH。

4.根据权利要求1或2的用途,其中R1为–C(O)CH2CH2C(O)OH。

5.根据权利要求1或2的用途,其中R2代表∶

-C6至C10芳基基团,任选地被至少一个选自下述的取代基取代:直链或支链的C1-C6烷基,或直链或支链的O-(C1-C6)-烷基;或

-5至10-元杂芳基基团。

6.根据权利要求5的用途,其中R2代表5至10-元杂芳基基团。

7.根据权利要求6的用途,其中R2代表6-元杂芳基基团。

8.根据权利要求7的用途,其中R2代表吡啶。

9.根据权利要求1或2的用途,其中R3代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基;

R4和R5与它们键合的碳原子一起形成环戊基或环己基;或

R6和R7与它们键合的碳原子一起形成环戊基或环己基。

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