[发明专利]用于非酒精性脂肪性肝炎和纤维化的治疗有效
申请号: | 201780053972.9 | 申请日: | 2017-08-03 |
公开(公告)号: | CN109661231B | 公开(公告)日: | 2021-08-24 |
发明(设计)人: | G·巴弗雷尔;G·穆瓦内 | 申请(专利权)人: | 梅塔伯利斯公司 |
主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;A61K31/496 |
代理公司: | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 酒精性 脂肪 性肝炎 纤维化 治疗 | ||
1.式(I)的化合物在制备用于预防或治疗NASH的药物中的用途:
其中
R1代表:
-基团–C(O)CR4R5CR6R7C(O)OH;
或
-–(CH2)4C(O)OH基团;
m代表0至8的整数;
R2代表:
-任选取代的C6至C10芳基基团;或
-任选取代的5至10-元杂芳基基团;
R3相同或不同,代表:
-直链或支链的C1至C5烷基;任选地被碳环基团或杂环基团取代,所述碳环为5至10元、饱和的、部分不饱和的或芳香族的、取代的或非取代的碳环,所述杂环包括5至10元、取代的或非取代的、饱和的、部分不饱和的或芳香族的杂环且其可以包括1、2或3个杂原子,所述杂原子相同或不同,选自氮、氧或硫,
R4、R5、R6和R7相同或不同,代表:
-氢原子;
-直链或支链的C1至C5烷基;
-5、6或7-元饱和的、部分不饱和的或芳香族的、非取代的或取代的碳环基团;或
R4和R5与它们键合的碳原子一起形成具有5、6或7元、取代的或非取代的的碳环;或
R6和R7与它们键合的碳原子一起形成具有5、6或7元、取代的或非取代的的碳环;
或其对映异构体、其非对映异构体及其与可药用碱或酸的加成盐。
2.根据权利要求1的用途,其中m为0。
3.根据权利要求1或2的用途,其中R1为–C(O)CH2CH2C(O)OH或–(CH2)4C(O)OH。
4.根据权利要求1或2的用途,其中R1为–C(O)CH2CH2C(O)OH。
5.根据权利要求1或2的用途,其中R2代表∶
-C6至C10芳基基团,任选地被至少一个选自下述的取代基取代:直链或支链的C1-C6烷基,或直链或支链的O-(C1-C6)-烷基;或
-5至10-元杂芳基基团。
6.根据权利要求5的用途,其中R2代表5至10-元杂芳基基团。
7.根据权利要求6的用途,其中R2代表6-元杂芳基基团。
8.根据权利要求7的用途,其中R2代表吡啶。
9.根据权利要求1或2的用途,其中R3代表甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基;
R4和R5与它们键合的碳原子一起形成环戊基或环己基;或
R6和R7与它们键合的碳原子一起形成环戊基或环己基。
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