[发明专利]用于制备2-(6-硝基吡啶-3-基)-9H-二吡啶并[2，3-b；3’，4’-d]吡咯的方法

权利要求书

1.一种用于制备式I的化合物的方法

所述方法包括

a)将式2的化合物

与

在氩气条件下并且在过渡金属复合物和碱的存在下、在极性溶剂中偶联，然后通过用酸处理来分离作为酸加成盐的产物，

以提供式Ia的化合物

其中离去基团O-SO₂-R选自三氟甲磺酸酯基团、甲苯磺酸酯基团、甲磺酸酯基团、苯磺酸酯基团、邻硝基苯磺酸酯基团或对溴苯磺酸酯基团，

和

b)通过用至少化学计量当量的碱处理，将式Ia的酸加成盐

转化为式I的化合物，

在式Ia中，酸HX选自有机酸或无机酸。

2.根据权利要求1所述的用于制备式I的化合物的方法，在步骤a)中，所述式2的化合物是9H-吡咯并[2，3-b：4，5-c’]二吡啶-2-基三氟甲磺酸酯。

3.根据权利要求1所述的用于制备式I的化合物的方法，在步骤a)中，将式2的化合物与2-硝基吡啶-5-硼酸频哪醇酯偶联。

4.根据权利要求1所述的用于制备式I的化合物的方法，在步骤a)中，过渡金属复合物是二氯[9，9-二甲基-4，5-双(二苯基膦基)呫吨]钯(II)。

5.根据权利要求1所述的用于制备式I的化合物的方法，在步骤a)中，所述碱是氟化钾。

6.根据权利要求1所述的用于制备式I的化合物的方法，在步骤a)中，极性溶剂选自THF、2-Me-THF或二烷。

7.根据权利要求1所述的用于制备式I的化合物的方法，在步骤a)中，所述酸是乙酸、三氟乙酸、肉桂酸、草酸、酒石酸、盐酸、氢溴酸、硫酸或磷酸。

8.根据权利要求1所述的用于制备式I的化合物的方法，在步骤b)中，所述有机酸或无机酸是乙酸、三氟乙酸、肉桂酸、草酸、酒石酸、盐酸、氢溴酸、硫酸或磷酸。

9.根据权利要求1所述的用于制备式I的化合物的方法，在步骤b)中，所述碱是氢氧化钠、氢氧化钾、三甲胺、三乙胺、碳酸钾、碳酸氢钠或氨。