[发明专利]胰淀素类似物

权利要求书

1.胰淀素类似物或者其可药用盐或溶剂合物，所述胰淀素类似物是下式的化合物：

R¹-Z-R²

其中

R¹是[19-羧基十九烷酰基]-isoGlu；

R²是OH或NHR³，其中R³是氢或C_1-3烷基；并且

Z是选自以下的氨基酸序列：

其中括号“()”表示在残基的侧链之间形成的分子内内酰胺桥。

2.根据权利要求1所述的胰淀素类似物，其中R²是NH₂。

3.根据权利要求1所述的胰淀素类似物或者其可药用盐或溶剂合物，所述胰淀素类似物选自：

其中括号“()”表示在残基的侧链之间形成的分子内内酰胺桥。

4.胰淀素类似物或者其可药用盐或溶剂合物，所述胰淀素类似物是：[19CD]-isoGlu-RD()GTATK()ATERLA-Aad-FLQRSSF-Gly(Me)-A-Ile(Me)-LSSTEVGSNT-Hyp-NH₂(化合物35)

其中括号“()”表示在残基的侧链之间形成的分子内内酰胺桥。

5.药物组合物，其包含与可药用载体、赋形剂或载剂组合的根据前述权利要求中任一项所述的胰淀素类似物。

6.用于合成根据权利要求1至4中任一项所述胰淀素类似物的方法，其包括通过固相或液相肽合成方法合成所述类似物。

7.根据权利要求6所述的方法，其还包括分离和/或纯化最终产物。

8.根据权利要求6所述的方法，其还包括在由括号“()”表示的残基的侧链之间形成酰胺键的步骤。

9.根据权利要求1至4中任一项所述的胰淀素类似物或者可药用盐或溶剂合物，其用于医学治疗方法。

10.根据权利要求1至4中任一项所述的胰淀素类似物或者可药用盐或溶剂合物在制备用于治疗、抑制或降低体重增长，促进体重减轻和/或减轻体重过重的药物中的用途。

11.根据权利要求1至4中任一项所述的胰淀素类似物或者可药用盐或溶剂合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗：肥胖、肥胖相关炎症、肥胖相关胆囊疾病以及肥胖诱导的呼吸问题、软骨退化、骨关节炎、或者肥胖或超重的生殖健康并发症。

12.根据权利要求1至4中任一项所述的胰淀素类似物或者可药用盐或溶剂合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗：病态肥胖、手术前肥胖或肥胖诱导的睡眠呼吸暂停。

13.根据权利要求1至4中任一项所述的胰淀素类似物或者可药用盐或溶剂合物在制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗包括代谢综合征的代谢性疾病。

14.根据权利要求1至4中任一项所述的胰淀素类似物或者可药用盐或溶剂合物在制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗：阿尔茨海默病、糖尿病、高血压、致动脉粥样硬化性血脂异常、肝脂肪变性、肾衰竭、动脉硬化、大血管疾病、微血管疾病、糖尿病性心脏病、冠心病、外周动脉疾病或卒中，及其组合。

15.根据权利要求1至4中任一项所述的胰淀素类似物或者可药用盐或溶剂合物在制备药物中的用途，所述药物用于预防或治疗：1型糖尿病、2型糖尿病、前驱糖尿病、脂肪肝、动脉粥样硬化、作为糖尿病并发症的糖尿病性心肌病和心力衰竭，及其组合。