[发明专利]前列环素类似物制剂有效

专利信息
申请号: 201780056712.7 申请日: 2017-09-15
公开(公告)号: CN109715138B 公开(公告)日: 2022-06-28
发明(设计)人: 弗雷德里克·蒂博各;扎斯塔斯·博劳斯卡斯;卡特琳·尼斯特;马库斯·约翰森 申请(专利权)人: 卡姆拉斯公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/18;A61K47/20;A61K47/24;A61K31/192;A61K31/5578;A61K31/5585
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 罗达;安玉
地址: 瑞典*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 前列 类似物 制剂
【权利要求书】:

1.一种前体制剂,其包含:

a) 甘油二油酸酯;

b) 磷脂酰胆碱;

c) 乙醇或乙醇与丙二醇的混合物;和

d) 曲前列环素或其盐,

其中所述前体制剂包含38至52重量%的组分a)、35至55重量%的组分b)、5至15重量%的组分c)以及基于曲前列环素游离酸的0.2至6重量%的组分d),并且当组分c)为乙醇与丙二醇的混合物时,乙醇与丙二醇的比率是1:1至10:1,

其中所述前体制剂在与至少等体积量的水性流体接触后形成至少一种液晶相结构。

2.如权利要求1所述的前体制剂,所述前体制剂包含0.2至5重量%的组分d)。

3.如权利要求2所述的前体制剂,所述前体制剂包含0.2至4重量%的组分d)。

4.如权利要求3所述的前体制剂,所述前体制剂包含0.5至4重量%的组分d)。

5.如权利要求1所述的前体制剂,其中组分d)为曲前列环素钠盐。

6.如权利要求1所述的前体制剂,其包含40至50重量%的组分a)。

7.如权利要求1所述的前体制剂,其包含40至50重量%组分b)。

8.如权利要求1所述的前体制剂,其中乙醇与丙二醇的比率是1.5:1至8:1。

9.如权利要求8所述的前体制剂,其中乙醇与丙二醇的比率是2:1至5:1。

10.如权利要求9所述的前体制剂,其中乙醇与丙二醇的比率是3:1。

11.如权利要求1所述的前体制剂,其中组分a):b)的比率在40:60至60:40的范围内。

12.如权利要求11所述的前体制剂,其中组分a):b)的比率在45:55至55:45的范围内。

13. 如权利要求1所述的前体制剂,其具有在20℃下100至700 mPas的粘度。

14.如权利要求1至13中任一项所述的前体制剂在制备用于治疗人受试者中选自肺动脉高血压、肺动脉高血压相关慢性阻塞性肺病、雷诺氏病和缺血中的至少一种疾患的药物中的用途。

15.一种预填充施用装置,其含有如权利要求1至13中任一项所述的前体制剂。

16. 如权利要求15所述的预填充施用装置,其包括≤1 mL的所述前体制剂。

17. 如权利要求16所述的预填充施用装置,其包括≤0.5 mL的所述前体制剂。

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