[发明专利]多巴胺-β-羟化酶抑制剂

权利要求书

1.一种式Ia化合物，或其药学上可接受的盐，

其中：

R₁是氢、C₁-C₆烷基、部分或完全氘代C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₂-C₆氰基烷基、C₁-C₆巯基烷基或氨基；

R₄是氢或C₁-C₃烷基；

R₅是氢或C₁-C₂烷基；

或R₄和R₅与其所连接的碳原子一起组合以形成环丙基环，其中所述CH₂部分任选地经两个氘原子取代；

R₆是C₁-C₆烷基或部分或完全氘代C₁-C₆烷基；

A是C₅-C₇环烷基、呋喃基、噻吩基、甲基噻吩基或

其中：

X₁是氢、卤基或甲基；

X₁’是氢或卤基；

X₂是氢、卤基或甲基；

X₂’是氢或卤基；

X₃是氢或氟；

n是0或1，且在n是0时，单键接合在n是1时CH₂部分将连接的碳原子。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中n是0。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中R₄和R₅与其所连接的碳原子一起组合以形成环丙基环，其中所述CH₂部分任选地经两个氘原子取代。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中超过50％的取代基R₅和A具有式Id的立体化学构型

5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中超过50％的取代基R₅和A具有式Ie的立体化学构型

6.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中A是

其中X₁、X₁’、X₂、X₂’和X₃如权利要求1中所定义。

7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R₁是氢、甲基、d3-甲基、丙基、环丙基、氰基甲基、巯基乙基或氨基。

8.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物，其中R₄是氢或甲基。

9.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物，其中R₅是氢或甲基。

10.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R₆是甲基、正丁基或d₃-甲基。

11.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中A是

其中：

X₁是氢、氟、氯或甲基；

X₁’是氢、氟或氯；

X₂是氢、氟、氯、溴或甲基；

X₂’是氢、氟、氯或溴；

X₃是氢或氟。