[发明专利]二苯乙烯衍生物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201780057502.X 申请日: 2017-09-29
公开(公告)号: CN109790107A 公开(公告)日: 2019-05-21
发明(设计)人: 李珉京;李镇珏;韩元硕 申请(专利权)人: 奥齐尔公司
主分类号: C07C255/42 分类号: C07C255/42;C07C255/41;C07C255/35;C07C253/30;C07D241/04;A61K31/496
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;洪欣
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 二苯乙烯衍生物 制备 亲环蛋白 有效预防 疾病 治疗
【权利要求书】:

1.由以下化学式1表示的二苯乙烯衍生物或其医药学上可接受的盐:

[化学式1]

在化学式1中,

A为CRa或N,

B为CRb或N,

G为CRe或N,

J为CRf或N,

M为CRg或N,

D、E、及L为CRh或N,

Rx为H、CH3、CN、NH2、F、Cl、Br或I,

其中当Rx为H、CH3、NH2、F、Cl、Br或I时,

Ra为氢、NO2、CN、OH、C1-C5烷基、C2-C10烯基、C1-C2烷氧基、-COOR1(R1为氢或C1-C5烷基)或-OCOR2(R2为C1-C5烷基),

Rb为氢、C1-C20烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、-COOR1(R1为氢或C1-C5烷基)或-OCOR2(R2为C1-C5烷基),

Rc为OH、NO2、C1-C20烷基、C3-C10环烷基、C2-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR3R4(R3为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,R4为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,且R3及R4连接来形成杂环,进一步含有至少一个杂原子)、-COOR5(R5为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-OCOR6(R6为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)、-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基)、或-COR10(R10为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基),

Rd为卤素、NO2、COOH、CN、C2-C20烷基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR3R4(R3为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,R4为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,且R3及R4连接来形成杂环,进一步含有至少一个杂原子)、-COOR5(R5为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-OCOR6(R6为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)、-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基)、或COR10(R10为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基),

Re为氢、NH2、OH、CN、C1-C20烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)或-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基),

Rf为氢、NH2、OH、NO2、C1-C4烷基、C2-C10烯基、C1-C4烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NHR11(R11为C1-C2烷基)、-COOR12(R12为C1-C2烷基)、-OCOR13(R13为C1-C2烷基)、或-COR14(R14为C1-C2烷基),

Rg为氢、NH2、OH、卤素、NO2、COOH、CN、C1-C20烷基、C2-C10烯基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR3R4(R3为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,R4为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,且R3及R4连接来形成杂环,进一步含有至少一个杂原子)、-COOR5(R5为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-OCOR6(R6为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)、-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基)、或-COR10(R10为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基),及

Rh为氢、NH2、OH、C1-C5烷基或C2-C10烯基,

当Rx为CN时,

Ra为氢,

Rb为氢、C1-C20烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、-COOR1(R1为氢或C1-C5烷基)或-OCOR2(R2为C1-C5烷基),

Rc为OH、NO2、C1-C20烷基、C3-C10环烷基、C2-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR3R4(R3为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,R4为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,且R3及R4连接来形成杂环,进一步含有至少一个杂原子)、-COOR5(R5为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-OCOR6(R6为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)、-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基)、或-COR10(R10为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基、或C5-C12杂环基),

Rd为氢、卤素、NO2、COOH、CN、C2-C20烷基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR3R4(R3为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,R4为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,且R3及R4连接来形成杂环,进一步含有至少一个杂原子)、-COOR5(R5为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-OCOR6(R6为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)、-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基)、或COR10(R10为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基),

Re为氢、CN、C2-C20烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)或-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基),

Rf及Rg各自为氢,及

Rh为氢、C1-C5烷基或C2-C10烯基,

所述杂环基的杂原子为选自由氮、氧及硫组成之群的至少一者,

所述烷基可经选自由以下各项组成之群的至少一个取代基取代:OH、胺、C6-C12芳基、C5-C10杂环基及C3-C10环烷基,

所述烷氧基可经选自由以下各项组成之群的至少一个取代基取代:卤素、C6-C12芳基、C3-C10环烷基、胺及胺基羰基,

所述杂环基可经选自由以下各项组成之群的至少一个取代基取代:烷基、经胺取代的烷基、胺、酰胺基及羧基,

所述芳基可经选自由以下各项组成之群的至少一个取代基取代:卤素、烷基、羟基、烷氧基、羧基、酯基、硝基及胺基,

A、B、D、E、G、J、L及M可与相邻基团连接来形成稠合环,及

当Rb为CH3时,Rd不可为NO2

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于奥齐尔公司,未经奥齐尔公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201780057502.X/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top