[发明专利]二苯乙烯衍生物及其制备方法在审
申请号: | 201780057502.X | 申请日: | 2017-09-29 |
公开(公告)号: | CN109790107A | 公开(公告)日: | 2019-05-21 |
发明(设计)人: | 李珉京;李镇珏;韩元硕 | 申请(专利权)人: | 奥齐尔公司 |
主分类号: | C07C255/42 | 分类号: | C07C255/42;C07C255/41;C07C255/35;C07C253/30;C07D241/04;A61K31/496 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二苯乙烯衍生物 制备 亲环蛋白 有效预防 疾病 治疗 | ||
1.由以下化学式1表示的二苯乙烯衍生物或其医药学上可接受的盐:
[化学式1]
在化学式1中,
A为CRa或N,
B为CRb或N,
G为CRe或N,
J为CRf或N,
M为CRg或N,
D、E、及L为CRh或N,
Rx为H、CH3、CN、NH2、F、Cl、Br或I,
其中当Rx为H、CH3、NH2、F、Cl、Br或I时,
Ra为氢、NO2、CN、OH、C1-C5烷基、C2-C10烯基、C1-C2烷氧基、-COOR1(R1为氢或C1-C5烷基)或-OCOR2(R2为C1-C5烷基),
Rb为氢、C1-C20烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、-COOR1(R1为氢或C1-C5烷基)或-OCOR2(R2为C1-C5烷基),
Rc为OH、NO2、C1-C20烷基、C3-C10环烷基、C2-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR3R4(R3为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,R4为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,且R3及R4连接来形成杂环,进一步含有至少一个杂原子)、-COOR5(R5为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-OCOR6(R6为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)、-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基)、或-COR10(R10为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基),
Rd为卤素、NO2、COOH、CN、C2-C20烷基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR3R4(R3为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,R4为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,且R3及R4连接来形成杂环,进一步含有至少一个杂原子)、-COOR5(R5为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-OCOR6(R6为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)、-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基)、或COR10(R10为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基),
Re为氢、NH2、OH、CN、C1-C20烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)或-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基),
Rf为氢、NH2、OH、NO2、C1-C4烷基、C2-C10烯基、C1-C4烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NHR11(R11为C1-C2烷基)、-COOR12(R12为C1-C2烷基)、-OCOR13(R13为C1-C2烷基)、或-COR14(R14为C1-C2烷基),
Rg为氢、NH2、OH、卤素、NO2、COOH、CN、C1-C20烷基、C2-C10烯基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR3R4(R3为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,R4为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,且R3及R4连接来形成杂环,进一步含有至少一个杂原子)、-COOR5(R5为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-OCOR6(R6为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)、-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基)、或-COR10(R10为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基),及
Rh为氢、NH2、OH、C1-C5烷基或C2-C10烯基,
当Rx为CN时,
Ra为氢,
Rb为氢、C1-C20烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、-COOR1(R1为氢或C1-C5烷基)或-OCOR2(R2为C1-C5烷基),
Rc为OH、NO2、C1-C20烷基、C3-C10环烷基、C2-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR3R4(R3为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,R4为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,且R3及R4连接来形成杂环,进一步含有至少一个杂原子)、-COOR5(R5为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-OCOR6(R6为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)、-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基)、或-COR10(R10为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基、或C5-C12杂环基),
Rd为氢、卤素、NO2、COOH、CN、C2-C20烷基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR3R4(R3为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,R4为氢、C1-C20烷基或C6-C12芳基,且R3及R4连接来形成杂环,进一步含有至少一个杂原子)、-COOR5(R5为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-OCOR6(R6为C1-C20烷基、C6-C12芳基或C3-C10环烷基)、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)、-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基)、或COR10(R10为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基),
Re为氢、CN、C2-C20烷基、C2-C10烯基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳基、C5-C12杂环基、-NR7CYR8(Y为O或S,R7为氢或C1-C5烷基,且R8为C1-C20烷基、C6-C12芳基、C3-C10环烷基或C5-C12杂环基)或-NHS(O)2R9(R9为C6-C12芳基或C5-C12杂环基),
Rf及Rg各自为氢,及
Rh为氢、C1-C5烷基或C2-C10烯基,
所述杂环基的杂原子为选自由氮、氧及硫组成之群的至少一者,
所述烷基可经选自由以下各项组成之群的至少一个取代基取代:OH、胺、C6-C12芳基、C5-C10杂环基及C3-C10环烷基,
所述烷氧基可经选自由以下各项组成之群的至少一个取代基取代:卤素、C6-C12芳基、C3-C10环烷基、胺及胺基羰基,
所述杂环基可经选自由以下各项组成之群的至少一个取代基取代:烷基、经胺取代的烷基、胺、酰胺基及羧基,
所述芳基可经选自由以下各项组成之群的至少一个取代基取代:卤素、烷基、羟基、烷氧基、羧基、酯基、硝基及胺基,
A、B、D、E、G、J、L及M可与相邻基团连接来形成稠合环,及
当Rb为CH3时,Rd不可为NO2。
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