[发明专利]包含大麻素受体结合配体的组合物在审
申请号: | 201780058931.9 | 申请日: | 2017-09-27 |
公开(公告)号: | CN109803650A | 公开(公告)日: | 2019-05-24 |
发明(设计)人: | 伯恩哈德·金特;弗兰克·洛施尔;索尼娅·克罗斯尔;菲利普·史蒂文 | 申请(专利权)人: | 诺瓦利克有限责任公司 |
主分类号: | A61K31/353 | 分类号: | A61K31/353;A61K31/025;A61P27/02 |
代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 樊英如;张静 |
地址: | 德国海*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 大麻素受体 药物组合物 结合配体 治疗有效量 氟化烷烃 液体载体 | ||
1.一种药物组合物,其包含:
a)治疗有效量的至少一种大麻素受体结合配体,以及
b)包含至少一种半氟化烷烃的液体载体;
其中所述至少一种大麻素受体结合配体是δ-9-四氢大麻酚(THC)或其任何药学上可接受的异构体、衍生物或盐。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述至少一种半氟化烷烃是式F(CF2)n(CH2)mH的化合物,其中n和m是独立地选自3至10的范围内的整数。
3.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述至少一种半氟化烷烃选自:F4H4、F4H5、F4H6、F4H7、F4H8、F5H4、F5H5、F5H6、F5H7、F5H8、F6H2、F6H4、F6H6、F6H7、F6H8、F6H9、F6H10、F6H12、F8H8、F8H10、F8H12和F10H10。
4.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述至少一种半氟化烷烃选自F4H5和F6H8。
5.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物为悬浮液形式或溶液形式。
6.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物基本上不含水。
7.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物还包含一种或多种其他辅料。
8.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述药物组合物中的所述大麻素受体结合配体的浓度在约0.01至约10mg/ml的范围内。
9.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其中所述组合物基本上不含抗氧化剂。
10.根据权利要求7所述的药物组合物,其中所述一种或多种其他辅料包含抗氧化剂。
11.根据权利要求10所述的药物组合物,其中所述抗氧化剂选自丁基化羟基甲苯(BHT)、丁基化羟基苯甲醚(BHA)、叔丁基氢醌(TBHQ)、维生素E、维生素E衍生物和/或抗坏血酸。
12.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物,其用作药物。
13.根据权利要求12所述的药物组合物,其中所述组合物局部施用于患者的眼睛、眼囊、眼表、角膜和/或眼组织。
14.根据权利要求1-13中任一项所述的药物组合物,其用于在治疗所述角膜和/或所述结膜的炎症、角膜和/或结膜表面损伤、角膜神经损伤、神经性疼痛中的用途,或用于在恢复角膜敏感性中的用途或上述用途的组合。
15.根据权利要求1-13中任一项所述的药物组合物,其用于治疗干燥性角膜结膜炎或与其相关的症状或病症。
16.一种药物试剂盒,其包含:
i.根据权利要求1-11中任一项所述的药物组合物,其包含治疗有效量的至少一种大麻素受体结合配体或其任何药学上可接受的异构体、衍生物或盐,和包含至少一种半氟化烷烃的液体载体;
ii.用于容纳所述组合物的容器,其中所述容器包括分配装置,所述分配装置适于将所述组合物局部施用于眼表、下眼睑内、泪囊或眼组织,和
iii.关于所述组合物在治疗、处理、预防或改善眼病症或疾病中的使用说明书,
其中所述至少一种大麻素受体结合配体是δ-9-四氢大麻酚(THC)或其任何药学上可接受的异构体、衍生物或盐。
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