[发明专利]曲酸的共晶和/或共熔结晶、包含其的组合物、制备方法与用途

权利要求书

1.一种曲酸与麦芽酚的共晶，具有实质如图1所示的粉末X-光绕射图谱。

2.如权利要求1所述的共晶，其特征在于，该曲酸与该麦芽酚的摩尔比是约1:1。

3.如权利要求2所述的共晶，其特征在于，该共晶具有一对应至约128-130℃的熔点的吸热峰。

4.一种曲酸与乙基麦芽酚的共晶，具有实质如图5所示的粉末X-光绕射图谱。

5.如权利要求4所述的共晶，其特征在于，该曲酸与该乙基麦芽酚的摩尔比是约2:1。

6.如权利要求5所述的共晶，其特征在于，该共晶具有一对应至约88-90℃的熔点的吸热峰。

7.一种由曲酸与一共形物组成的共熔混合物的结晶，其特征在于，该共形物是选自由麦芽酚、乙基麦芽酚、对羟基苯甲酸甲酯及没食子酸丙酯组成的群组中，且该结晶具有实质如图9、13或17所示的粉末X-光绕射图谱。

8.如权利要求7所述的结晶，其特征在于，该曲酸与该共形物的摩尔比是2:1。

9.如权利要求8所述的结晶，其特征在于，该共形物是麦芽酚，且该结晶具有一对应至约125-127℃的熔点的吸热峰。

10.如权利要求8所述的结晶，其特征在于，该共形物是没食子酸丙酯，且该结晶具有一对应至约112-114℃的熔点的吸热峰。

11.如权利要求8所述的结晶，其特征在于，该共形物是对羟基苯甲酸甲酯，且该结晶具有一对应至约117-119℃的熔点的吸热峰。

12.一种用以制备如权利要求1-6所述的任一种共晶或如权利要求7-11所述的任一种结晶的方法，包含：

(a)将曲酸与一种共形物在第一温度下熔解产生一种熔融物，其中该共形物是选自由麦芽酚、乙基麦芽酚、对羟基苯甲酸甲酯及没食子酸丙酯组成的群组中；

(b)于步骤(a)的熔融物中逐滴加入一种溶剂直到形成一溶液为止；

(c)将步骤(b)的溶液加热至第二温度；

(d)将步骤(c)的加热溶液冷却至环境温度以形成如权利要求1-6所述的任一种共晶或如权利要求7-11所述的任一种结晶；

其中，该第二温度高于该第一温度。

13.如权利要求12所述的方法，其特征在于，该溶剂是甲醇。

14.如权利要求13所述的方法，其特征在于，该第一温度介于60-70℃间，且该第二温度介于70-80℃间。

15.如权利要求14所述的方法，其特征在于，

该共形物是麦芽酚；

该曲酸与该麦芽酚的摩尔比是约1:1；且

该共晶具有实质如图1所示的粉末X-光绕射图谱以及一对应至约128-130℃的熔点的吸热峰。

16.如权利要求14所述的方法，其特征在于，

该共形物是乙基麦芽酚；

该曲酸与该乙基麦芽酚的摩尔比是约2:1；且

该共晶具有实质如图5所示的粉末X-光绕射图谱以及一对应至约88-90℃的熔点的吸热峰。

17.如权利要求14所述的方法，其特征在于，

该共形物是麦芽酚；

该曲酸与该麦芽酚的摩尔比是约2:1；且

该结晶具有实质如第9图所示的粉末X-光绕射图谱以及一对应至约125-127℃的熔点的吸热峰。