[发明专利]可逆保护的硫醇化亲电脂肪酸作为前药在审
| 申请号： | 201780062044.9 | 申请日： | 2017-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN109803648A | 公开（公告）日： | 2019-05-24 |
| 发明（设计）人： | 布鲁斯·A·弗里曼;尼古拉斯·霍;弗朗西斯科·乔斯·朔普费尔;史蒂文·伍德科克 | 申请（专利权）人： | 高等教育联邦系统-匹兹堡大学 |
| 主分类号： | A61K31/20 | 分类号： | A61K31/20;A61P29/00;A61P3/04;A61P3/00;A61P13/12 |
| 代理公司： | 成都超凡明远知识产权代理有限公司 51258 | 代理人： | 魏彦;洪玉姬 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物组合物 脂肪酸 硫醇化 可逆 给药 前药 亲电 硝基 治疗 | ||
1.一种组合物，包括有效量的下式的硫醇化硝基脂肪酸：
其中，x为1至5；以及q、m、p和t独立地为1至10；以及
药学上可接受的赋形剂。
2.一种用于治疗炎症、肥胖症、代谢综合征、急性肾病或慢性肾病的方法，包括向有此需要的受试者给药下式的硫醇化硝基脂肪酸：
其中，x为1至5；以及q、m、p和t独立地为1至10；以及
药学上可接受的赋形剂。
3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述硫醇化硝基脂肪酸提供了硝基脂肪酸的延长释放。
4.根据权利要求3所述的方法，其中，所述硫醇化硝基脂肪酸释放硝基脂肪酸和硫化氢，还提供了额外的保护措施。
5.根据权利要求2所述的方法，其中，防止了硝基脂肪酸烯烃被还原。
6.根据权利要求2所述的方法，其中，延迟了硝基脂肪酸与谷胱甘肽的加合。
7.根据权利要求2所述的方法，其中，减少了硝基脂肪酸的副作用。
8.根据权利要求7所述的方法，其中，胃肠道的所述副作用选自由腹泻、痉挛性刺激、炎性肠病、结肠炎和溃疡组成的组。
9.根据权利要求2所述的方法，其中，所述炎性病症选自由以下组成的组：炎性病症、肥胖症、代谢综合征、急性肾病、慢性肾病、动脉粥样硬化形成、脂肪生成、内膜增生、肾脏I/R和异型生物质损伤、局灶性心肌I/R损伤、Ang II诱导的系统性高血压、肺动脉高压、心脏和肺纤维化、炎性肠病、伤害感受、中风、运动神经元变性、糖尿病、哮喘和COPD。
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