[发明专利]丙氨酸及脯氨酸氨基酸的功能性衍生物化合物及包含其的药学组合物在审
申请号: | 201780067547.5 | 申请日: | 2017-10-30 |
公开(公告)号: | CN110325509A | 公开(公告)日: | 2019-10-11 |
发明(设计)人: | 朴起德;潘镛善;李钟胜;李炅泰;裴爱宁;严瑟基;姜用求;朴永玄;金仕源;张博科;崔志元 | 申请(专利权)人: | 阿米蒂比奥有限公司 |
主分类号: | C07C237/20 | 分类号: | C07C237/20;C07D207/06;A61K31/198;A61K31/40 |
代理公司: | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人: | 康艳青;姚开丽 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 本发明化合物 真菌 功能性衍生物 丙氨酸 脯氨酸 抗真菌 氨基酸 植物致病性真菌 抗真菌制剂 杀真菌效果 杀真菌制剂 药学组合物 动物感染 人体感染 协同效应 给药 联用 | ||
1.一种苄氧基苄胺氨基酸衍生物、其盐和/或溶剂化物,其特征在于,上述苄氧基苄胺氨基酸衍生物、其盐和/或溶剂化物由以下化学式1表示,
化学式1:
在上述化学式1中,R4、R5、R6、R7及R8相同或不同,分别独立地选自氢、C1-7烷基、羟基、卤素、卤代C1-7烷基、C1-7烷氧基及卤代C1-7烷氧基,Y选自以下化学式2至化学式4,
化学式2:
化学式3:
化学式4:
R1及R3相同或不同,分别独立地为氢或C1-7烷基,R2为C1-7烷基。
2.根据权利要求1所述的苄氧基苄胺氨基酸衍生物、其盐和/或溶剂化物,其特征在于,上述C1-7烷基为直链状、支链状或环状C1-7。
3.根据权利要求1所述的苄氧基苄胺氨基酸衍生物、其盐和/或溶剂化物,其特征在于,
由上述化学式1表示的化合物为选自由(R)/(S)-1-((4-((2-(氟苄基)氧基)苄基)氨基)-1-氧代丁烷-2-氯化铵(化合物17);(R)/(S)-1-((4-((3-(氟苄基)氧基)苄基)氨基)-1-氧代丁烷-2-氯化铵(化合物18);(R)/(S)-1-((4-((4-(氟苄基)氧基)苄基)氨基)-1-氧代丁烷-2-氯化铵(化合物19);(R)/(S)-1-氧代-1-((4-((2-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)氨基)丁烷-2-氯化铵(化合物20);(R)/(S)-1-氧代-1-((4-((3-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)氨基)丁烷-2-氯化铵(化合物21);(R)/(S)-1-氧代-1-((4-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)氨基)丁烷-2-氯化铵(化合物22);(R)/(S)-1-((4-((3-(氯苄基)氧基)苄基)氨基)-1-氧代丁烷-2-氯化铵(化合物23);(R)/(S)-1-((4-((4-(氯苄基)氧基)苄基)氨基)-1-氧代丁烷-2-氯化铵(化合物24);(R)/(S)-1-((4-((3-氟苄基)氧基)苄基)氨基)-1-氧代戊烷-2-氯化铵(化合物25);(R)/(S)-1-((4-((4-(三氟苄基)氧基)苄基)氨基)-1-氧代戊烷-2-氯化铵(化合物26);(R)/(S)-2-(甲基氨基)-N-(4-((4-三氟甲基)苄基)氧基)苄基)丁酰胺(化合物27);(R)/(S)-N-(4-((3-氯苄基)氧基)苄基)-2-(甲基氨基)丁酰胺(化合物28);(R)/(S)-N-(4-((4-氯苄基)氧基)苄基)-2-(甲基氨基)丁酰胺(化合物29);(R)/(S)-2-(甲基氨基)-N-(4-((4-三氟甲基)苄基)氧基)苄基)戊酰胺(化合物30);(R)/(S)-2-(甲基氨基)-N-(4-((4-三氟甲基)苄基)氧基)苄基)戊酰胺(化合物31);(R)/(S)-2-((4-((3-氟苄基)氧基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(化合物34);(R)/(S)-2-((4-((4-氟苄基)氧基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(化合物35);(R)/(S)-2-((4-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(化合物36);(R)/(S)-2-((4-((4-氯苄基)氧基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(化合物37);(R)/(S)-N-(4-((3-氟苄基)氧基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐(化合物38);(R)/(S)-N-(4-((4-氟苄基)氧基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐(化合物39);(R)/(S)-N-(4-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐(化合物40);(R)/(S)-N-(4-((4-氯苄基)氧基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐(化合物41);(R)/(S)-1-甲基-N-(4-((3-氟苄基)氧基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺(化合物42);(R)/(S)-1-甲基-N-(4-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺(化合物43);(R)/(S)-1-甲基-N-(4-((4-氯苄基)氧基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺(化合物44);(R)/(S)-3-((4((3-氟苄基)氧基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(化合物46);(R)/(S)-3-((4((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(化合物47);(R)/(S)-3-((4((4-氯苄基)氧基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯(化合物48);(R)/(S)-2-((4-((3-氟苄基)氧基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-氯化铵(化合物49);(R)/(S)-2-((4-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-氯化铵(化合物50);(R)/(S)-2-((4-((4-氯苄基)氧基)苄基)氨基甲酰基)吡咯烷-1-氯化铵(化合物51);(R)/(S)-1-甲基-N-(4-((3-氟苄基)氧基)苄基)吡咯烷-3-甲酰胺(化合物52);(R)/(S)-1-甲基-N-(4-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)吡咯烷-3-甲酰胺(化合物53);(R)/(S)-1-甲基-N-(4-((4-氯苄基)氧基)苄基)吡咯烷-3-甲酰胺(化合物54);(R)/(S)-(1-((4-((3,4-氯苄基)氧基)苄基)氨基)-1-氧代丁-2-基)氨基甲酸叔丁酯(化合物55);(R)/(S)-(1-氧代-1-((4-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁酯(化合物56);(R)/(S)-1-((4-((3,4-二氯苄基)氧基)苄基)氨基)-1-氧代丁烷-2-氯化铵(化合物57);(R)/(S)-1-((4-((3,4-二氯苄基)氧基)苄基)氨基)-1-氧代戊烷-2-氯化铵(化合物58);(R)/(S)-2-(二甲基氨基)-N-(4-((4-三氟甲基)苄基)氧基)苄基)丁酰胺(化合物59);(R)/(S)-N-(4-((3,4-二氯苄基)氧基)苄基)-2-(二甲基氨基)丁酰胺(化合物60);(R)/(S)-N-(4-((3,4-二氯苄基)氧基)苄基)-2-(二甲基氨基)丁酰胺(化合物61);(R)/(S)-2-(乙基氨基)-N-(4-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)丁酰胺(化合物62);(R)/(S)-N-(4-((3,4-二氯苄基)氧基)苄基-2-(乙基氨基)丁酰胺(化合物63);(R)/(S)-2-(乙基氨基)-N-(4-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)戊酰胺(化合物64);(R)/(S)-N-(4-((3,4-二氯苄基)氧基)苄基-2-(乙基氨基)戊酰胺(化合物65);(R)/(S)-2-(二乙基氨基)-N-(4-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)丁酰胺(化合物66);(R)/(S)-N-(4-((3,4-二氯苄基)氧基)苄基-2-(二乙基氨基)丁酰胺(化合物67);(R)/(S)-2-(二乙基氨基)-N-(4-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)苄基)戊酰胺(化合物68);以及(R)/(S)-N-(4-((3,4-二氯苄基)氧基)苄基-2-(二乙基氨基)戊酰胺(化合物69)组成的组中的一种或其R构型和S构型的外消旋体混合物。
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