[发明专利]包含醋酸格拉替雷的储库系统

权利要求书

1.一种减轻患有复发-缓解型多发性硬化症(RRMS)的人类患者或已经经历第一次临床发作并被确定处于发展临床上确定的多发性硬化症的高风险的人类患者中的RRMS的至少一种症状的方法，所述方法包括每2至6周向所述患者施用单次肌肉内注射包含40mg剂量的醋酸格拉替雷(GA)的储库制剂的治疗有效方案，所述方案足以减轻所述患者的至少一种症状，其中所述症状选自由所述患者的复发频率、脑部MRI的增强性病变的数量或新病变图像的数量和扩展残疾状态量表(EDSS)评分组成的组。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述储库制剂每4周施用一次。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的方法，其中减轻症状包括减少复发频率。

4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中减轻症状包括减少脑部中增强性病变的数量或体积或者新病变的数量。

5.根据权利要求4所述的方法，其中减轻症状包括减少所述患者中的脑部萎缩、减少Gd-增强性病变的数量或体积、减少T₁-加权的增强性病变的数量或体积或减少新的T₂-加权的病变的数量。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中减轻症状包括降低所述患者的EDSS评分。

7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述方法至少和每日皮下施用20mgGA或每周三次皮下注射40mg GA一样有效地减轻所述症状。

8.根据权利要求1或权利要求7所述的方法，其中所述患者在所述方案开始之前已经接受GA治疗。

9.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述储库制剂还包含药学上可接受的生物可降解的载体，所述生物可降解的载体选自由聚(乳酸-乙醇酸共聚物)(PLGA)、聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)及其任何组合组成的组。

10.根据权利要求9所述的方法，其中所述生物可降解的载体是PLGA。

11.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述储库制剂为微粒形式，所述微粒包含含有GA的内部水相、含有生物可降解的聚合物或生物不可降解的聚合物的水不混溶的聚合物相和外部水相。

12.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述储库制剂为微粒形式，所述微粒通过水包油包水(w/o/w)复乳化工艺制备。

13.如权利要求12所述的方法，其中所述内部水相包含所述GA。

14.根据权利要求11至13中任一项所述的方法，其中所述水不混溶的聚合物相包含PLGA。

15.根据权利要求11至14中任一项所述的方法，其中所述外部水相包含选自聚乙烯醇(PVA)、聚山梨醇酯、聚环氧乙烷-聚环氧丙烷嵌段共聚物和纤维素酯的表面活性剂。

16.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述储库制剂包含20％至30％的固体。

17.根据权利要求9至16中任一项所述的方法，其中所述GA和所述药学上可接受的生物可降解的载体之间的重量比在1∶1至1∶100之间。

18.根据权利要求17所述的方法，其中所述GA和所述药学上可接受的生物可降解的载体之间的重量比在1∶5至1∶25之间。