[发明专利]阿柏西普制剂及其用途

权利要求书

1.一种眼科制剂，包括：

（a）阿柏西普，浓度为5-100 mg/mL；

（b）乙酸盐缓冲剂，浓度为5-50mM；

（c）非离子表面活性剂，所述非离子表面活性剂选自由以下组成的组：聚山梨醇酯、聚乙二醇十二烷基醚、泊洛沙姆、4-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯基-聚乙二醇、烷基糖和烷基糖苷，浓度为0.001% (w/v)至5% (w/v)；

（d）张度调节剂，所述张度调节剂是选自脯氨酸、精氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸和赖氨酸的氨基酸，浓度为2-4% (w/v)，其中，所述制剂具有300mOsm/kg的最终重量摩尔渗透压浓度，以及

（e）其中，氯阴离子的浓度小于10mM；

并且

其中，所述制剂的pH为pH 5.0至pH 5.5。

2.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中，所述氯阴离子的浓度小于5mM。

3.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中，所述氯阴离子的浓度小于1mM。

4.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中，所述缓冲剂浓度为5-20mM。

5.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中，所述非离子表面活性剂是泊洛沙姆188。

6.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中，所述张度调节剂是脯氨酸。

7.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中：

（a）所述阿柏西普浓度为20-80mg/mL；

（b）所述乙酸盐缓冲剂为10mM；

（c）所述非离子表面活性剂是聚山梨醇酯或泊洛沙姆；

（d）所述张度调节剂是浓度为3%（w/v）的脯氨酸；

（e）所述氯阴离子的浓度小于1mM；

并且，所述制剂的pH为pH 5.0至pH 5.5。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的眼科制剂制备用于治疗眼部病症或疾病的药物的用途。

9.根据权利要求8所述的用途，其中，所述眼部病症或疾病选自由以下组成的组：视网膜静脉阻塞（RVO）后黄斑水肿、视网膜中央静脉阻塞（CRVO）、视网膜分支静脉阻塞（BRVO）、新生血管湿性与年龄相关性的黄斑变性（AMD）、由于近视脉络膜新生血管形成引起的视力受损、糖尿病性黄斑水肿（DME）、DME患者的糖尿病视网膜病变（DR）和新生血管性年龄相关性黄斑变性（AMD）。

10.根据权利要求9所述的用途，其中，通过玻璃体内注射给药所述眼科制剂。