[发明专利]BMP信号转导的抑制、化合物、组合物及其用途在审

专利信息
申请号: 201780070022.7 申请日: 2017-09-14
公开(公告)号: CN109952293A 公开(公告)日: 2019-06-28
发明(设计)人: C·R·霍普金斯;C·C·洪;C·W·林斯利;D·W·恩格尔斯 申请(专利权)人: 范德比尔特大学
主分类号: C07D277/62 分类号: C07D277/62;C07D471/04;C07D487/04
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 安琪;张晓威
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 信号转导抑制剂 本发明化合物 药物组合物 信号转导 医疗用途
【权利要求书】:

1.具有式I的结构的化合物或其药学上可接受的盐:

其中

Y1和Y2各自独立地为CR1或N;

R1每次出现时独立地为H或烷基;

A为任选取代的烷氧基、环烷基烷氧基、杂环基、杂环基烷氧基或氨基;且

Z为任选取代的杂芳基。

2.权利要求1所述的化合物,其中Y1为N,且Y2为CR1

3.权利要求1所述的化合物,其中Y1和Y2为CR1

4.权利要求3所述的化合物,其中一个R1为H,且另一个R1为烷基。

5.权利要求1所述的化合物,其中Y1和Y2为N。

6.权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R1为H。

7.权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R1为烷基,优选为低级烷基。

8.权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中

Z为

X1、X2和X3各自独立地为CR2或N,条件是X1、X2和X3中至少一个为N;

X4为CR3或N;

X5为C或N;

R2每次出现时独立地为H、卤素或烷基;并且

R3、R4和R5各自独立地为H、卤素、羟基、氰基、任选取代的烷基或任选取代的烷氧基。

9.权利要求8所述的化合物,其中X1为N。

10.权利要求8或9所述的化合物,其中X2为N。

11.权利要求8-10中任一项所述的化合物,其中X3为N。

12.权利要求8-10中任一项所述的化合物,其中X4为N。

13.权利要求8所述的化合物,其中Z为

14.权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中

Z为

X6和X7各自独立地为CR5、S或O,条件是X6和X7中的一个为CR5

每个R5独立地为H、卤素、氰基、或任选取代的烷基、酰基、羧基或羰基;以及

R7和R8各自独立地为H、卤素、氰基、任选取代的烷基、或酰胺;或

R7和R8结合形成任选取代的六元杂芳环。

15.权利要求14所述的化合物,其中X6为S。

16.权利要求14所述的化合物,其中X7为S。

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