[发明专利]嘧啶并[5,4-b]吲嗪或嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其制备方法及用途有效
申请号: | 201780071569.9 | 申请日: | 2017-11-24 |
公开(公告)号: | CN109983016B | 公开(公告)日: | 2022-02-01 |
发明(设计)人: | 张翱;丁健;谢华;宋子兰;薛宇;童林江;耿美玉 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;C07D487/14;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P37/02 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 黄威;王智 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一类如通式I所示的5-芳基-嘧啶并吲嗪或5-芳基-嘧啶并吡呤化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
R1为H、甲基或甲叉基;
L为-O-、-C(=O)NH-或-C(=O)NHCHR2-,其中,R2为氢或取代或未取代的C1-C3烷基,其中,R2中的所述取代为卤素或C1-C3烷氧基取代;
m为0或1;
Ar为取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的含有1个以上选自O、N和S的杂原子的5-10元杂芳基,其中,Ar中的所述取代为卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基取代,
A为羰基、磺酰基或其中R3、R4独立选自氢或C1-C3烷基,或者R3和R4和与它们相连的碳原子形成C3-C5环烷基;
n为0或1;
T为
R5、R6、R7独立选自氢、氰基、卤素、取代或未取代的C1-C10烷基;R5、R6或R7中的所述取代为二甲氨基、C1-C10烷氧基、或含有1个以上选自O、N和S的杂原子的3至10元杂环取代;
R8选自氢和C1-C10烷基。
2.根据权利要求1所述的5-芳基-嘧啶并吲嗪或5-芳基-嘧啶并吡呤化合物或其药学上可接受的盐,
其中,Ar为取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的含有1个以上选自O、N和S的杂原子的5-10元杂芳基,其中,Ar中的所述取代为卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基取代,
n为0或1,
T为
R5、R6、R7独立选自氢、氰基、卤素、取代或未取代的C1-C10烷基;R5、R6或R7中的所述取代为二甲氨基、C1-C5烷氧基、或含有1-3个选自O、N和S的杂原子的3至6元杂环取代;
R8选自氢和C1-C5烷基。
3.根据权利要求1所述的5-芳基-嘧啶并吲嗪或5-芳基-嘧啶并吡呤化合物或其药学上可接受的盐,
其中,Ar为取代或未取代的苯基、取代或未取代的5至6元杂芳基,其中,Ar中的所述取代为卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基取代,
n为0或1,
T为
R5、R6、R7独立选自氢、氰基、卤素、取代或未取代的C1-C5烷基;R5、R6或R7中的所述取代为二甲氨基、C1-C5烷氧基、或含有1-3个选自O、N和S的杂原子的3至6元杂环取代;
R8选自氢和C1-C3烷基。
4.根据权利要求1所述的5-芳基-嘧啶并吲嗪或5-芳基-嘧啶并吡呤化合物或其药学上可接受的盐,
其中,L为-O-或-C(=O)NH-;
其中,Ar为苯基、4-氟苯基、4-三氟甲基苯基、吡啶-2-基、3-氟吡啶-6-基或4-三氟甲基吡啶-6-基;
其中,A为羰基、磺酰基或其中,n为0或1,且n为1时,R3为氢,R4为H或甲基,或者R3和R4和与它们相连的碳原子形成环丙基;
其中,T为其中,R5为H、氰基或甲基,R6为H,R7为H、叔丁基或二甲氨基甲基,R8为H或甲基。
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