[发明专利]包括TRH类似物和丙基辛酸的组合的组合物和丙基辛酸的药学上可接受的盐

权利要求书

1.一种下述式(II)表示的化合物的晶体或所述晶体的药学上可接受的溶剂化物：

其中，X²⁺是作为二价阳离子的Ca²⁺，

所述晶体为选自晶体1和晶体2中的至少一种，

晶体1具有第一峰、第二峰和第三峰，

其中，

第一峰的2θ值为5.445°±0.2°，

第二峰的2θ值为5.959°±0.2°，以及

第三峰的2θ值为6.352°±0.2°；并且

晶体2具有第一峰、第二峰和第三峰，

其中，

第一峰的2θ值为5.328°±0.2°，

第二峰的2θ值为5.86°±0.2°，以及

第三峰的2θ值为6.353°±0.2°；并且

在以下条件下在X-射线粉末衍射XRPD中表现出的各个峰作为代表性峰：

分析条件

-管：Cuκ-alpha，

-发生器：电压：40kV；电流：40mA；

-扫描范围：3-40度；

-样品转速：15rpm；

-扫描速度：10度/分钟，

用于形成所述晶体的药学上可接受的溶剂化物的溶剂为水。

2.根据权利要求1所述的晶体或所述晶体的药学上可接受的溶剂化物，其中，

X²⁺是Ca²⁺，所述晶体为选自晶体3、晶体4和晶体5中的至少一种，

晶体3具有第一峰、第二峰、第三峰、第四峰和第五峰，

其中，

第一峰的2θ值为5.034°±0.2°，

第二峰的2θ值为5.819°±0.2°，

第三峰的2θ值为6.373°±0.2°，

第四峰的2θ值为6.592°±0.2°，以及

第五峰的2θ值为7.41°±0.2°；并且

晶体4具有第一峰、第二峰、第三峰、第四峰和第五峰，

其中，

第一峰的2θ值为5.054°±0.2°，

第二峰的2θ值为5.327°±0.2°，

第三峰的2θ值为5.877°±0.2°，

第四峰的2θ值为6.371°±0.2°，以及

第五峰的2θ值为9.628°±0.2°；并且

晶体5具有第一峰、第二峰、第三峰、第四峰和第五峰，

其中，

第一峰的2θ值为5.071°±0.2°，

第二峰的2θ值为5.862°±0.2°，

第三峰的2θ值为6.416°±0.2°，

第四峰的2θ值为6.649°±0.2°，以及

第五峰的2θ值为7.471°±0.2°；并且

在以下条件下在X-射线粉末衍射XRPD中表现出的各个峰作为代表性峰：

分析条件

-管：Cuκ-alpha，

-发生器：电压：40kV；电流：40mA；

-扫描范围：3-40度；

-样品转速：15rpm；

-扫描速度：10度/分钟。

3.根据权利要求2所述的晶体或所述晶体的药学上可接受的溶剂化物，其中，

晶体3进一步具有第六峰和第七峰，

其中，

第六峰的2θ值为9.173°±0.2°，以及

第七峰的2θ值为19.127°±0.2°；并且

晶体4进一步具有第六峰和第七峰，

其中，

第六峰的2θ值为10.727°±0.2°，以及

第七峰的2θ值为29.391°±0.2°；并且

晶体5进一步具有第六峰和第七峰，

其中，

第六峰的2θ值为9.216°±0.2°，以及

第七峰的2θ值为19.167°±0.2°。

4.一种组合物，其中，

所述组合物包括以下(A)和(B)的组合：

(A)选自下述式(I)表示的化合物、其药学上可接受的盐、及其水合物中的至少一种；和

(B)选自权利要求1-3中任一项所述的晶体、及所述晶体的药学上可接受的溶剂化物中的至少一种，

其中，R是氢原子或碳原子数1-6的烷基。