[发明专利]RORγ调节剂有效
| 申请号： | 201780074934.1 | 申请日： | 2017-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN110352054B | 公开（公告）日： | 2022-11-01 |
| 发明（设计）人： | J·M·G·B·卡尔斯;D·马奇尼克;S·B·纳博斯;J-F·萨布科 | 申请（专利权）人： | 领先制药控股公司;赛诺菲 |
| 主分类号： | A61K31/167 | 分类号： | A61K31/167;C07C317/44;C07C317/46;C07C317/32;A61K31/10 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 荷兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ror 调节剂 | ||
1.一种式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中该化合物的绝对构型对应于式(IA)的化合物，即2-{4-[(环丙基甲基)磺酰基]苯基}-N-{4-[(1R)-1-(二氟甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]苯基}乙酰胺：
3.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中该化合物的绝对构型对应于式(IB)的化合物，即2-{4-[(环丙基甲基)磺酰基]苯基}-N-{4-[(1S)-1-(二氟甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基乙基]苯基}乙酰胺：
4.式(VI)的化合物：
2-[4-(环丙基甲基亚磺酰基)苯基]-N-[4-[1-(二氟甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]苯基]乙酰胺、
(-)-2-[4-[(S)-环丙基甲基亚磺酰基]苯基]-N-[4-[(1R)-1-(二氟甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]苯基]乙酰胺、
(-)-2-[4-[(S)-环丙基甲基亚磺酰基]苯基]-N-[4-[(1S)-1-(二氟甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]苯基]乙酰胺、
(+)-2-[4-[(R)-环丙基甲基亚磺酰基]苯基]-N-[4-[(1R)-1-(二氟甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]苯基]乙酰胺、
(+)-2-[4-[(R)-环丙基甲基亚磺酰基]苯基]-N-[4-[(1S)-1-(二氟甲基)-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基]苯基]乙酰胺，
或其药学上可接受的盐。
5.一种制备如权利要求1所述的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的方法，其特征在于使式(II)的胺
与式(III)的化合物：
反应。
6.根据权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗RORγ介导的疾病或病症的药物中的用途，其中所述疾病或病症选自多发性硬化症、炎性肠病、克罗恩病、银屑病、类风湿性关节炎、哮喘、骨关节炎、川崎氏病、桥本甲状腺炎和粘膜利什曼病。
7.根据权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗RORγ介导的疾病或病症的药物中的用途，其中所述疾病或病症选自类风湿性关节炎、银屑病、炎性肠病、克罗恩病和多发性硬化症。
8.药剂，其特征在于它包含根据权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐。
9.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。
10.根据权利要求9的药物组合物，其还包含至少一种另外的治疗活性剂。
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