[发明专利]在肿瘤的诊断和治疗中的FSH激素受体的配体

权利要求书

1.一种人促卵泡激素受体(FSHR)的配体，其特征在于对应于SEQ.ID.no.2的序列或与SEQ.ID.no.2具有至少约90％相似性的序列，优选相似性在约90至99.9％之间，并更优选相似性在约95至97％之间。

2.一种人促卵泡激素受体(FSHR)的配体，其特征在于由对应于SEQ.ID.no.3的序列编码。

3.根据权利要求1或2所述的人促卵泡激素受体(FSHR)的配体，其特征在于在成熟蛋白的精氨酸残基N13和N30处包括糖基化位点，所述糖基化位点各自包括两个N-乙酰葡萄糖胺残基和甘露糖残基。

4.根据前述权利要求中任一项所述的人促卵泡激素受体的配体用于医学应用。

5.根据前述权利要求中任一项所述的人促卵泡激素受体(FSHR)的配体用于在肿瘤的治疗和/或诊断中的医学应用。

6.根据前述权利要求4或5所述的用于在肿瘤的治疗和/或诊断中使用的人促卵泡激素受体(FSHR)的配体，其中所述肿瘤为原发性实体瘤或转移性实体瘤。

7.根据前述权利要求4至6中任一项所述的用于在肿瘤的治疗中使用的人促卵泡激素受体(FSHR)的配体，其中所述肿瘤包括：前列腺癌并且特别地是前列腺腺癌、乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、肾癌、肺癌、肝癌、睾丸癌、卵巢癌、脑癌和甲状腺癌、肉瘤。

8.根据前述权利要求4至7中任一项所述的用于在肿瘤的治疗中使用的人促卵泡激素受体(FSHR)的配体，其中所述配体与具有抗肿瘤活性的分子缀合，所述分子选自包括以下各项的组：

-细胞毒性剂类，其中此类化合物优选地选自包括以下各项的组：嘧啶拮抗剂，如卡培他滨，酶抑制剂，如喜树碱家族，例如伊立替康；

-烷基化剂类，其中此类化合物优选地选自包括以下各项的组：金属盐家族，如顺铂，DNA嵌入剂，如多柔比星，蒽环类化合物家族；

-蛋白合成调节剂类，其中此类化合物优选地选自包括以下各项的组：蛋白酶体抑制剂家族，如硼替佐米，mTOR抑制剂家族，如替西罗莫司；

-有丝分裂抑制剂类，其中此类化合物优选地选自包括以下各项的组：安丝菌素家族，如美登素，微管聚合抑制剂家族，如澳瑞他汀E；

-β-放射性同位素类，其中此类化合物优选地选自包括以下各项的组：¹³¹I、¹⁶⁹Er、¹⁷⁷Lu、¹⁸⁶Re、¹⁵³Sm、⁸⁹Sr和⁹⁰Y。

9.根据前述权利要求4至8中任一项所述的以缀合或非缀合形式用于与一种或多种具有抗肿瘤活性的药物联合在肿瘤的治疗中使用的人促卵泡激素受体(FSHR)的配体。

10.根据前述权利要求4至7中任一项所述的用于在肿瘤的诊断和/或体外分析中使用的人促卵泡激素受体(FSHR)的配体，其中所述配体与以下各项缀合：

-荧光分子，选自包括以下各项的组：荧光素异硫氰酸酯(FITC)、藻红蛋白(PE)或吲哚菁(Cy5)；或

-放射性分子，选自包括以下各项的组：¹²³I、¹¹¹In、¹⁸⁸Re、¹⁸F、³⁵S、⁹⁹Tc；

-纳米颗粒。