[发明专利]NRF2化合物有效
申请号: | 201780077711.0 | 申请日: | 2017-12-11 |
公开(公告)号: | CN110114361B | 公开(公告)日: | 2022-04-12 |
发明(设计)人: | C.A.布鲁克斯;J.M.马修斯 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61P1/16;A61P11/00;A61P17/06;A61P9/00;A61P35/00;A61P13/12;A61P11/06;A61K31/5365 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | nrf2 化合物 | ||
1.化合物,其为(R)-3-(1,4-二甲基-1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-基)-3-(3-(((R)-2-乙基-2,3-二氢吡啶并[2,3-f][1,4]氧氮杂环庚三烯-4(5H)-基)甲基)-4-甲基苯基)丙酸,
或其药学上可接受的盐。
2.药物组合物,其包含权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的赋形剂。
3.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗呼吸和非呼吸障碍的药物中的用途,所述障碍选自慢性阻塞性肺病、哮喘、纤维化、继发于环境暴露的肺病、急性肺感染、慢性肺感染、α1抗胰蛋白酶疾病、囊性纤维化、自身免疫性疾病、糖尿病肾病、慢性肾病、急性肾损伤、肾移植中发生的肾病或肾功能障碍、肺动脉高压、高血压、心力衰竭、急性冠状动脉综合征、心肌梗塞、心肌修复、心脏重塑、心律失常、糖尿病性心肌病、动脉粥样硬化、帕金森病、阿尔茨海默病、弗里德赖希氏共济失调、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、炎性肠病、结肠癌、新生血管性干型年龄相关的黄斑变性和新生血管性湿型年龄相关的黄斑变性、眼损伤、富克斯角膜内皮营养不良、葡萄膜炎或其它炎性眼病症、非酒精性脂肪性肝炎、毒素-诱导的肝疾病、病毒性肝炎、肝硬化、牛皮癣、皮炎、辐射的局部作用、由于辐射暴露引起的免疫抑制、先兆子痫和高海拔疾病。
4.权利要求3所述的用途,其中所述障碍为高血压、心力衰竭、急性冠状动脉综合征、心肌梗塞、心肌修复、心脏重塑、心律失常或糖尿病性心肌病。
5.权利要求4所述的用途,其中所述障碍为心力衰竭。
6.权利要求4所述的用途,其中所述障碍为射血分数保留的心力衰竭或射血分数降低的心力衰竭。
7.权利要求3所述的用途,其中所述障碍为慢性哮喘、急性哮喘、脓毒病-诱导的急性肾损伤或对乙酰氨基酚-诱导的肝病。
8.权利要求3所述的用途,其中所述化合物口服给药。
9.权利要求3所述的用途,其中所述化合物静脉内给药。
10.权利要求3所述的用途,其中所述化合物吸入给药。
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