[发明专利]治疗性的活性复合物在审
申请号: | 201780079284.X | 申请日: | 2017-12-19 |
公开(公告)号: | CN110234321A | 公开(公告)日: | 2019-09-13 |
发明(设计)人: | 凯瑟琳娜·斯万堡;阿夫塔卜·纳迪姆;肯尼思·洪·莫卡;何俊勋 | 申请(专利权)人: | 哈姆雷特药品AB |
主分类号: | A61K31/201 | 分类号: | A61K31/201;A61K38/17;A61P35/00;C07K14/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 复合物 变体 蛋白质 生物活性复合物 油酸 半胱氨酸残基 活性复合物 螺旋结构域 乳清蛋白 治疗性 氨基酸 可用 治疗 癌症 | ||
1.一种生物活性复合物,所述复合物包含长度最多为50个氨基酸的肽与油酸或其盐,所述肽包含具有膜干扰活性的蛋白质的α-螺旋结构域或其变体,所述变体缺乏半胱氨酸残基,前提是所述蛋白质不是α-乳清蛋白。
2.如权利要求1所述的生物活性复合物,其特征在于,所述肽的长度为20-40个氨基酸。
3.如权利要求1或2所述的生物活性复合物,其特征在于,所述蛋白质是衣壳复合物蛋白,例如COPI、COPII、HOPS/CORVET、SEA(Seh1相关)、网格蛋白复合物、BAR结构域蛋白质如胞吞蛋白;或ESCRT复合蛋白如Snf7结构域亚基。
4.如权利要求3所述的生物活性复合物,其特征在于,所述蛋白质是COPII家族蛋白质,例如SAR1。
5.如权利要求4所述的生物活性复合物,其特征在于,所述肽是如SEQ ID NO4所示的肽:MAGWDIFGWF RDVLASLGLW NKH(SEQ ID NO4)。
6.一种生物活性复合物,其特征在于,所述肽是如SEQ ID No5-11中任一所示的肽。
7.如前述权利要求中任一项所述的生物活性复合物,其包含水溶性油酸盐。
8.如权利要求7所述的生物活性复合物,其特征在于,所述盐是碱金属盐,例如油酸钠或油酸钾。
9.一种如前述权利要求中任一项所述的生物活性复合物的制备方法,其包括在它们能够形成生物活性复合物的条件下,将如权利要求1-6中任一项所定义的肽与油酸或其盐结合在一起。
10.一种试剂盒,其包含如权利要求1-6中任一项所定义的肽与油酸或其盐。
11.一种如SEQ ID NO4-11中任一所示的肽。
12.一种如权利要求11所述的肽,其如SEQ ID NO4、5、6、9、10或11所示。
13.如权利要求12所述的肽,其如SEQ ID NO4所示。
14.一种药物组合物,其包含生物学上可接受的、如权利要求1-8中任一项所述的生物活性复合物,以及药学上可接受的载体或赋形剂。
15.一种治疗癌症的方法,其包括施用于有需要的患者有效量的如权利要求1-8中任一项所述的生物活性复合物。
16.如权利要求12所述的方法,其特征在于,所述癌症是人皮肤乳头状瘤、人膀胱癌、肾癌、肺癌和胶质母细胞瘤。
17.如权利要求1-8中任一项所定义的生物活性复合物,其用于治疗,特别是用于癌症的治疗。
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