[发明专利]细菌谷氨酰胺基环化酶及其用于治疗牙周炎的抑制剂在审

专利信息
申请号: 201780081990.8 申请日: 2017-12-01
公开(公告)号: CN110139929A 公开(公告)日: 2019-08-16
发明(设计)人: J·波滕帕;S·艾克;N·托德特;J-U·拉费尔德;M·巴克霍尔兹;H-U·德穆思 申请(专利权)人: 德国弗劳恩霍夫应用研究促进协会
主分类号: C12N9/10 分类号: C12N9/10;C12N15/54;A61P31/04;C07D471/04
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 肖轶;庞东成
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 谷氨酰胺 抑制剂 基环 治疗 抑制剂化合物 药物组合物 细菌 牙周炎 人体或动物体 细菌感染 相关病症 复发性 牙周病 抗体 预防
【权利要求书】:

1.一种根据下式I的化合物,其各对映异构体,其各非对映异构体,其水合物,其溶剂化物,其晶型,其各互变异构体,或它们的药学上可接受的盐,

其中Ar选自由任选取代的芳基和任选取代的杂芳基组成的组;

其中L选自由单键、–CR5(R6)–、–CR5(R6)–CR7(R8)–和–C(R5)=C(R6)–组成的组;

其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8彼此相同或不同并且独立选自由H、F、Cl、Br、I、OH、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂烷基和任选取代的杂芳基组成的组;

其中在R1/R2、R3/R4、R5/R6和R7/R8各对基团中,两个基团可任选地连接在一起形成碳环或杂环,或可任选地表示=O。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R1、R2、R3和R4彼此相同或不同并独立选自H、OH、任选取代的C1-6烷基和任选取代的C1-6杂烷基。

3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2中每一个均为H。

4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1和R2共同表示=O。

5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R3和R4独立地选自由H、任选取代的C1-6烷基和任选取代的C1-6杂烷基组成的组。

6.如权利要求5所述的化合物,其中R3是甲基。

7.如权利要求5或6所述的化合物,其中R4选自由H和甲基组成的组。

8.如权利要求7所述的化合物,其中R3和R4中每一个均为甲基。

9.如权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中R3和R4中每一个均为H。

10.如权利要求1至9中任一项所述的化合物,其中R1和R2连接在一起形成碳环或杂环。

11.如权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R3和R4连接在一起形成碳环或杂环。

12.如权利要求10或11所述的化合物,其中R1和R2或R3和R4连接在一起形成由下式II表示的杂环基团:

13.如权利要求1至12中任一项所述的化合物,其中L是单键。

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