[发明专利]细菌谷氨酰胺基环化酶及其用于治疗牙周炎的抑制剂在审
申请号: | 201780081990.8 | 申请日: | 2017-12-01 |
公开(公告)号: | CN110139929A | 公开(公告)日: | 2019-08-16 |
发明(设计)人: | J·波滕帕;S·艾克;N·托德特;J-U·拉费尔德;M·巴克霍尔兹;H-U·德穆思 | 申请(专利权)人: | 德国弗劳恩霍夫应用研究促进协会 |
主分类号: | C12N9/10 | 分类号: | C12N9/10;C12N15/54;A61P31/04;C07D471/04 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 肖轶;庞东成 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 谷氨酰胺 抑制剂 基环 治疗 抑制剂化合物 药物组合物 细菌 牙周炎 人体或动物体 细菌感染 相关病症 复发性 牙周病 抗体 预防 | ||
1.一种根据下式I的化合物,其各对映异构体,其各非对映异构体,其水合物,其溶剂化物,其晶型,其各互变异构体,或它们的药学上可接受的盐,
其中Ar选自由任选取代的芳基和任选取代的杂芳基组成的组;
其中L选自由单键、–CR5(R6)–、–CR5(R6)–CR7(R8)–和–C(R5)=C(R6)–组成的组;
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8彼此相同或不同并且独立选自由H、F、Cl、Br、I、OH、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂烷基和任选取代的杂芳基组成的组;
其中在R1/R2、R3/R4、R5/R6和R7/R8各对基团中,两个基团可任选地连接在一起形成碳环或杂环,或可任选地表示=O。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R1、R2、R3和R4彼此相同或不同并独立选自H、OH、任选取代的C1-6烷基和任选取代的C1-6杂烷基。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中R1和R2中每一个均为H。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R1和R2共同表示=O。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R3和R4独立地选自由H、任选取代的C1-6烷基和任选取代的C1-6杂烷基组成的组。
6.如权利要求5所述的化合物,其中R3是甲基。
7.如权利要求5或6所述的化合物,其中R4选自由H和甲基组成的组。
8.如权利要求7所述的化合物,其中R3和R4中每一个均为甲基。
9.如权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中R3和R4中每一个均为H。
10.如权利要求1至9中任一项所述的化合物,其中R1和R2连接在一起形成碳环或杂环。
11.如权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R3和R4连接在一起形成碳环或杂环。
12.如权利要求10或11所述的化合物,其中R1和R2或R3和R4连接在一起形成由下式II表示的杂环基团:
13.如权利要求1至12中任一项所述的化合物,其中L是单键。
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