[发明专利]光动力治疗化合物和光动力治疗方法在审

专利信息
申请号: 201780083319.7 申请日: 2017-12-05
公开(公告)号: CN110730782A 公开(公告)日: 2020-01-24
发明(设计)人: 曾军;唐新宇;J·T·帕尔默 申请(专利权)人: 光盐生物科技有限公司
主分类号: C07D487/22 分类号: C07D487/22;A61K31/409;A61P35/00
代理公司: 11517 北京市君合律师事务所 代理人: 王昭林;李文晴
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要:
搜索关键词: 甲基吡啶 苯基 式( i ) 光动力治疗 长波长光 光动力 光激活 可接受 穿透 激活 改进
【权利要求书】:

1.一种选自式(i)的化合物中的化合物、或其药学可接受的盐:

式(i)

其中PDC是光动力核,且

其中

R1是H、苯基、吡啶-4-基、甲基吡啶鎓、N-甲基吡啶鎓-3-基;2-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、4-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、2-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、或4-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基;

R2是H、苯基、吡啶-4-基、甲基吡啶鎓、N-甲基吡啶鎓-3-基;2-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、4-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、2-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、或4-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基;

R3是H、苯基、吡啶-4-基、甲基吡啶鎓、N-甲基吡啶鎓-3-基;2-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、4-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、2-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、或4-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基;且

R4是H、苯基、吡啶-4-基、甲基吡啶鎓、N-甲基吡啶鎓-3-基;2-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、4-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、2-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、或4-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基;

其中R1、R2、R3和R4中的任一个或多个可以任选被取代。

2.权利要求1的化合物,其中PDC包含任意适合的在暴露于光时被激活或光化学激发的分子结构或发色团。

3.权利要求1或2的化合物,其中PDC吸收420与520nm之间的可见光。

4.前述权利要求中任一项的化合物,其中PDC包含环状四吡咯。

5.权利要求4的化合物,其中所述环状四吡咯包含卟吩、卟啉、二氢卟吩或咕啉。

6.前述权利要求中任一项的化合物,其中式(i)的化合物包含620至700nm的吸收带。

7.前述权利要求中任一项的化合物,其中PDC包含式(I)的化合物,其中R1、R2、R3和R4包含H;

式(I)

8.式(I)的化合物、或其药学可接受的盐:

式(I):

其中

R1是H、苯基、4-吡啶、4-甲基吡啶鎓、3-甲基吡啶鎓、2-苯基-4-甲基吡啶鎓、3-苯基-4-甲基吡啶鎓、4-苯基-4-甲基吡啶鎓、2-苯基-3-甲基吡啶鎓、3-苯基-3-甲基吡啶鎓、或4-苯基-3-甲基吡啶鎓;

R2是H、苯基、4-吡啶、4-甲基吡啶鎓、3-甲基吡啶鎓、2-苯基-4-甲基吡啶鎓、3-苯基-4-甲基吡啶鎓、4-苯基-4-甲基吡啶鎓、2-苯基-3-甲基吡啶鎓、3-苯基-3-甲基吡啶鎓、或4-苯基-3-甲基吡啶鎓;

R3是H、苯基、4-吡啶、4-甲基吡啶鎓、3-甲基吡啶鎓、2-苯基-4-甲基吡啶鎓、3-苯基-4-甲基吡啶鎓、4-苯基-4-甲基吡啶鎓、2-苯基-3-甲基吡啶鎓、3-苯基-3-甲基吡啶鎓、或4-苯基-3-甲基吡啶鎓;

R4是H、苯基、4-吡啶、4-甲基吡啶鎓、3-甲基吡啶鎓、2-苯基-4-甲基吡啶鎓、3-苯基-4-甲基吡啶鎓、4-苯基-4-甲基吡啶鎓、2-苯基-3-甲基吡啶鎓、3-苯基-3-甲基吡啶鎓、或4-苯基-3-甲基吡啶鎓;且

其中R1、R2、R3和R4中的任一个或多个可以任选被取代。

9.权利要求1至7或8中任一项的化合物,其中R1、R2、R3和R4如表1中定义。

10.权利要求1至7或8或9中任一项的化合物,其中式(i)或(I)的化合物不是对称的。

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