[发明专利]作为激酶抑制剂的杂环化合物在审
申请号: | 201780084129.7 | 申请日: | 2017-11-20 |
公开(公告)号: | CN110382481A | 公开(公告)日: | 2019-10-25 |
发明(设计)人: | T·王;S·盖特利 | 申请(专利权)人: | 转化药物开发有限责任公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D471/04 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;刘彬娜 |
地址: | 美国亚*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 中枢神经系统疾病 动脉血栓性疾病 自身免疫性疾病 激酶抑制剂 纤维化疾病 肿瘤性疾病 青光眼 心血管疾病 疾病 酰胺 治疗 | ||
1.一种式(I)化合物:
其中:
A为吲唑-3-基、吡唑-4-基或
其中
(i)G为CR’或N;
(ii)X为氢、C1-6烷基、C3-7环烷基、–OR2或–NR3R4;和
(iii)R’、R”、R2、R3和R4独立地为-H、C1-6烷基或C3-7环烷基;Z选自:
其中
(i)R5为-H、C1-6烷基或C3-7环烷基;
(ii)R7和R8独立地为-H、卤素、C1-6烷基、C3-7环烷基、-O-(C1-6烷基)、-OH、-CN、-COOR'、-OC(O)R'、NHR'、N(R')2、-NHC(O)R'、-NHS(O)2R’、-C(O)NHR'或–S(O)2R’,其中R'为-H、C1-6烷基或C3-7环烷基;和
(iii)G1、G2和G3独立地为CH或N;
Z’为键、O或NR6,其中R6为-H、C1-6烷基或C3-7环烷基;
R为-H、C1-6烷基或C3-7环烷基;
R1为-H或C1-6烷基;
Q为一个键或C1-6烷基;
J为一个键或C1-6烷基;
W为–H、–OR9、–NR10R11或–S(O)mR12,
其中
(i)R9、R10和R11独立地为-H、C1-6烷基、C3-7环烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C3-7环烷基羰基或C1-6烷基磺酰基;
(ii)m为0至2的整数;和
(iii)R12为C1-6烷基或C3-7环烷基;和
Ar为苯基、萘基或C5-10杂环,其各自任选地被以下基团取代:卤素、–OH、–CN、–COORa、–ORa、–SRa、–OC(O)Ra、–NHRa、–NRaRb、-NHC(O)Ra、-NHC(O)NRaRb、-C(O)NRaRb、-NS(O)2Ra、-S(O)2NRaRb、-S(O)2Ra、胍基、硝基、亚硝基、C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基或3至10元杂环,其中C1-6烷基、芳基、C3-7环烷基或3至10元杂环为未取代的,或者被一个或多个以下基团取代:卤素、–OH、–CN、–COORa、–ORa、–SRa、–OC(O)Ra、–NHRa、–NRaRb、–NHC(O)Ra、–NHC(O)NRaRb、–C(O)NRaRb、–NS(O)2Ra、–S(O)2NRaRb、–S(O)2Ra、胍基、硝基、亚硝基、C1-6烷基、芳基或C3-7环烷基;其中Ra和Rb各自独立地为H或C1-6烷基;和任选地Ra和Rb一起连接至N或O形成4至8元杂环。
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