[发明专利]噻奈普汀草酸盐和多晶型在审
| 申请号： | 201780085697.9 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN110418785A | 公开（公告）日： | 2019-11-05 |
| 发明（设计）人： | S·L·吉亚弗雷达;E·摩德纳;S·发布洛尼;M·驰亚鲁希;M·T·埃德加 | 申请（专利权）人： | 通尼克斯制药控股有限公司 |
| 主分类号： | C07D281/02 | 分类号： | C07D281/02;A61K31/554 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 百慕大群岛(*** | 国省代码： | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 草酸盐 二氧化物 多晶型 公开式 共晶体 基氨基 庚酸 硫氮 | ||
1.如式I所示的(RS)-7-(3-氯-6-甲基-6,11-二氢二苯并[c,f][1,2]硫氮杂-11-基氨基)庚酸S,S-二氧化物(噻奈普汀)的草酸盐/共晶体(噻奈普汀草酸盐)：
2.权利要求1的盐/共晶体，其中噻奈普汀草酸盐是结晶的。
3.权利要求2的盐/共晶体，其中所述盐是混合物，所述混合物是结晶噻奈普汀半草酸盐形式A盐和噻奈普汀一草酸盐形式A，噻奈普汀一草酸盐形式B或其组合的混合物。
4.权利要求2的盐/共晶体，其中所述盐是无水结晶噻奈普汀半草酸盐形式A，噻奈普汀一草酸盐形式A，噻奈普汀一草酸盐形式B或其组合。
5.药物组合物，包含噻奈普汀草酸盐的盐/共晶体以及药学上可接受的载体，稀释剂或赋形剂。
6.权利要求5的药物组合物，其中所述盐/共晶体是无水结晶噻奈普汀半草酸盐形式A，一草酸盐形式A或其组合。
7.权利要求4的无水结晶噻奈普汀半草酸盐形式A，其中所述结晶形式展示包含在约8.2，8.6，9.1和9.5度2θ的至少一个峰的X射线衍射图谱(XRPD)。
8.权利要求7的化合物，其中噻奈普汀半草酸盐晶型A展示还包含选自约4.5，8.2，8.6，9.1，9.5，11.5，14.2，15.2，15.8，16.4，19.2，22.1，23.9，26.9和27.4度2θ的至少一个峰的XRPD图谱。
9.权利要求4的无水噻奈普汀半草酸盐晶型A，其中所述结晶形式A展示实质上与图2相同的XRPD图谱。
10.权利要求4的无水结晶噻奈普汀半草酸盐形式A，其特征在于下述中的至少一种：
(a)展示图2所示峰中至少4个的XPRD图谱；
(b)实质上与图5相同的FT-IR光谱；和
(c)实质上与图6相同的NMR光谱。
11.权利要求4的无水结晶噻奈普汀一草酸盐，其中所述结晶形式展示包含在约10.2和10.5度2θ的至少一个峰的X射线衍射图谱(XRPD)。
12.权利要求11的化合物，其中所述结晶形式展示还包含选自约7.5，8.3，10.2，10.5，11.9，14.7，16.2，16.3，17.9，18.7，21.0，21.7和22.1度2θ的至少一个峰的XRPD图谱。
13.权利要求4的无水结晶噻奈普汀一草酸盐形式A，其中所述结晶形式展示实质上与图10相同的XRPD图谱。
14.权利要求4的无水结晶噻奈普汀一草酸盐形式A，其特征在于展示图10所示峰中至少4个的XPRD图谱。
15.权利要求4的无水噻奈普汀草酸盐晶型，其中所述结晶形式是噻奈普汀半草酸盐形式A和噻奈普汀一草酸盐形式A。
16.权利要求15的无水噻奈普汀草酸盐晶型，其中所述结晶形式展示包含选自约10.2和10.5度2θ的至少一个峰的XRPD图谱。
17.权利要求16的化合物，其中所述结晶形式展示还包含选自约7.5，8.3，10.2，10.5，11.9，14.7，16.2，16.3，17.9，18.7，21.0，21.7和22.1度2θ的至少一个峰的XRPD图谱。
18.权利要求15的无水结晶噻奈普汀草酸盐形式，其中所述结晶形式展示实质上与图9相同的XRPD图谱。
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