[发明专利]小分子NF-κB抑制剂治疗恶性血液肿瘤的应用在审
| 申请号： | 201780087490.5 | 申请日： | 2017-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN110582281A | 公开（公告）日： | 2019-12-17 |
| 发明（设计）人： | 约翰内斯·扎克热夫斯基;刘秀枝;S·吴 | 申请（专利权）人： | 纪念斯隆-凯特林癌病中心;免疫目标公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;C07D491/04 |
| 代理公司： | 11467 北京德崇智捷知识产权代理有限公司 | 代理人： | 陈丽丽 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 恶性血液肿瘤 骨髓瘤细胞 淋巴瘤细胞 骨髓瘤 淋巴瘤 增殖的 可用 治疗 细胞 生长 自由 | ||
1.一种抑制选自由淋巴瘤细胞和骨髓瘤细胞构成的组的细胞的生长和增殖的方法，包括使细胞与选自由以下构成的组的化合物接触：
及其结晶形式、水合物或药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的方法，其中淋巴瘤细胞是弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞。
3.根据权利要求1所述的方法，其中骨髓瘤细胞是多发性骨髓瘤(MM)细胞。
4.根据权利要求1、2或3所述的方法，其中使细胞与式I化合物：
或其结晶形式、水合物或药学上可接受的盐接触。
5.根据权利要求1、2或3所述的方法，其中使细胞与式II化合物：
其结晶形式、水合物或药学上可接受的盐接触。
6.一种治疗患有骨髓瘤的受试者的方法，包括给受试者施用治疗有效量的选自由以下构成的组的化合物：
及其结晶形式，水合物或药学上可接受的盐。
7.根据权利要求6所述的方法，其中骨髓瘤是多发性骨髓瘤。
8.根据权利要求6或7所述的方法，其中治疗有效量的式I化合物
其结晶形式、水合物或药学上可接受的盐被施用给受试者。
9.根据权利要求6或7所述的方法，其中治疗有效量的式II化合物
其结晶形式、水合物或药学上可接受的盐被施用给受试者。
10.一种治疗患有淋巴瘤的受试者的方法，包括给予受试者治疗有效量的选自由以下构成的组的化合物：
及其结晶形式、水合物或药学上可接受的盐。
11.根据权利要求10所述的方法，其中淋巴瘤是弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)。
12.根据权利要求10或11所述的方法，其中治疗有效量的式I化合物
其结晶形式、水合物或药学上可接受的盐被施用给受试者。
13.根据权利要求10或11所述的方法，其中治疗有效量的式II化合物
其结晶形式、水合物或药学上可接受的盐被施用给受试者。
14.一种能够抑制NF-κB的化合物，选自由以下构成的组：
及其结晶形式、水合物或药学上可接受的盐，用于治疗骨髓瘤或淋巴瘤。
15.一种药物组合物，包含药学上可接受的载体和根据权利要求15所述的化合物。
16.根据权利要求15所述的组合物用于治疗骨髓瘤或淋巴瘤的用途。
17.根据权利要求17所述的用途，其中骨髓瘤是多发性骨髓瘤。
18.根据权利要求17所述的用途，其中淋巴瘤是弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)。
19.一种药物组合物，包含选自由以下构成的组的化合物：
及其结晶形式、水合物或药学上可接受的盐，以及与硼替佐米或帕比司他的组合。
20.根据权利要求19所述的药物组合物，包含
或其结晶形式、水合物或药学上可接受的盐，以及与硼替佐米或帕比司他的组合。
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