[发明专利]Piezo调节剂在制备药物中的用途有效
| 申请号： | 201780092357.9 | 申请日： | 2017-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN111032069B | 公开（公告）日： | 2023-04-07 |
| 发明（设计）人： | 肖百龙;张廷鑫;王燕峰;池少鹏 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | A61K38/02 | 分类号： | A61K38/02;A61P21/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 肖阳 |
| 地址： | 10008*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | piezo 调节剂 制备 药物 中的 用途 | ||
1.调节剂在制备工具化合物中的用途，其中所述调节剂用于激活或抑制Piezo1，所述调节剂选自2-甲基-5-苯基-3-呋喃甲酸(Jedi1)、2-甲基-5-(2-噻吩基)-3-呋喃甲酸(Jedi2)和肌浆/内质网Ca2+ATPase2(SERCA2)
其中所述Jedi1和所述Jedi2激活Piezo1，所述SERCA2抑制Piezo1。
2.根据权利要求1所述的用途，其中所述Piezo来自小鼠或人类。
3.根据权利要求1所述的用途，其中所述Jedi1和所述Jedi2通过作用于Piezo1的以下位点和/或功能区域中的至少一个来实现激活Piezo1：
(1)N端机械力转导模块的细胞外环区域；
(2)远端叶片结构；
(3)小鼠Piezo1的残基657-677和870-921的细胞外环区域；或人Piezo1的残基651-671和875-926的细胞外环区域；
(4)特征性的长的细胞内梁结构；
(5)小鼠Piezo1的梁结构的残基F1301-Q1363；或人Piezo1的梁结构的残基Y1307-R1368；和
(6)小鼠Piezo1的梁结构域中的残基L1342和L1345；或人Piezo1的梁结构域中的残基L1347和L1350。
4.根据权利要求3所述的用途，其中所述小鼠Piezo1的残基657-677和870-921的细胞外环区域；或人Piezo1的残基651-671和875-926的细胞外环区域形成用于介导所述Jedi1和所述Jedi2诱导的Piezo1激活的关键转导位点。
5.根据权利要求1所述的用途，其中所述SERCA2通过作用于Piezo1的以下位点和/或功能区域中的至少一个来实现抑制Piezo1：
(1)小鼠Piezo1的1960-2547的C端片段；或人Piezo1的1944-2521的C端片段；
(3)小鼠Piezo1的接头区域：2172-EKKYPQPKGQKKKK-2185；或人Piezo1的接头区域：2156-EKKYPQPKGQKKKK-2169。
6.根据权利要求5所述的用途，其中所述小鼠Piezo1的接头区域：2172-EKKYPQPKGQKKKK-2185；或人Piezo1的接头区域：2156-EKKYPQPKGQKKKK-2169充当所述SERCA2的关键结合位点。
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