[发明专利]一种无溶剂制备左乙拉西坦的方法有效
申请号: | 201780092609.8 | 申请日: | 2017-08-08 |
公开(公告)号: | CN110799494B | 公开(公告)日: | 2023-06-06 |
发明(设计)人: | 潘洪杰;张文灵;王鹏 | 申请(专利权)人: | 浙江华海药业股份有限公司;浙江华海致诚药业有限公司 |
主分类号: | C07D207/26 | 分类号: | C07D207/26;C07D207/27;C07D207/00 |
代理公司: | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人: | 王春伟;刘继富 |
地址: | 317024*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 溶剂 制备 左乙拉西坦 方法 | ||
1.一种制备左乙拉西坦的方法,其特征在于,在无溶剂条件下,以式Ⅰ所示的(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯为原料,通过与液氨进行氨解反应得到式Ⅱ所示的左乙拉西坦,合成路线如下所示:
式Ⅰ中的R为甲基或乙基;所述氨解反应的温度为-30~20℃;所述氨解反应的反应体系压力为0.5~3.0MPa。
2.根据权利要求1所述的方法,所述液氨与(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯的摩尔比为1:1~100:1。
3.根据权利要求2所述的方法,所述液氨与(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯的摩尔比为5:1~30:1。
4.根据权利要求3所述的方法,所述液氨与(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸酯的摩尔比为5:1~20:1。
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