[发明专利]兴奋性神经毒性相关损伤的治疗肽组合物有效

申请号：	201780095182.7	申请日：	2017-09-30
公开（公告）号：	CN111132687B	公开（公告）日：	2023-05-02
发明（设计）人：	韩化敏;田雨佳;贾红军	申请（专利权）人：	拜西欧斯（北京）生物技术有限公司
主分类号：	A61K38/08	分类号：	A61K38/08;A61K38/10;A61K9/19;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/18;A61P25/28;A61P25/22;A61P25/08;A61P9/10;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/00
代理公司：	北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204	代理人：	王达佐;洪欣
地址：	100070 北京市***	国省代码：	北京;11
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摘要：
搜索关键词：	兴奋性神经毒性相关损伤治疗组合
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【权利要求书】：

1.药物组合物，其包含肽、pH调节剂和填充剂，其中所述肽由氨基酸序列YEKLLDTEI(SEQ ID NO: 1)或其功能性变体组成，其中所述功能性变体为SEQ ID NO: 1中的LDTEI部分被替换为下述任一序列后产生的变体：LDTDI、LDSEI或LDSDI，所述组合物的pH值为5.5至8。

2. 药物组合物，其包含肽、pH调节剂和填充剂，其中所述肽为由氨基酸序列YEKLLDTEI(SEQ ID NO: 1)或其功能性变体和内化肽组成的嵌合肽，其中所述功能性变体为SEQ IDNO: 1中的LDTEI部分被替换为下述任一序列后产生的变体：LDTDI、LDSEI或LDSDI，所述内化肽能促进所述嵌合肽被细胞摄取，所述组合物的pH值为5.5至8。

3. 如权利要求2所述的药物组合物，其中所述内化肽的氨基酸序列为YGRKKRRQRRR(SEQ ID NO: 2)。

4. 如权利要求3所述的药物组合物，其中所述嵌合肽的氨基酸序列为YGRKKRRQRRRYEKLLDTEI (SEQ ID NO: 3)。

5.如权利要求1-4中任一项所述的药物组合物，其中pH调节剂选自组氨酸缓冲液、精氨酸缓冲液、琥珀酸钠缓冲液、琥珀酸钾缓冲液、柠檬酸钠缓冲液、葡糖酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、Tris缓冲液或以上的任意组合。

6.如权利要求1-4中任一项所述的药物组合物，其中pH调节剂为柠檬酸/磷酸氢二钠缓冲液或组氨酸/精氨酸缓冲液。

7.如权利要求1-4中任一项所述的药物组合物，其中pH调节剂为组氨酸/精氨酸缓冲液。

8.如权利要求1-4中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物的pH值为6至7.5。

9.如权利要求1-4中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物的pH值为6至7。

10.如权利要求1-4中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物的pH值为6.5至7。

11.如权利要求1-4中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物的pH值为6.5。

12.如权利要求6所述的药物组合物，其中组氨酸/精氨酸缓冲液中的组氨酸/精氨酸的含量为以重量计1%至10%。

13.如权利要求6所述的药物组合物，其中组氨酸/精氨酸缓冲液中的组氨酸/精氨酸的含量为以重量计3%至10%。

14.如权利要求1-4中任一项所述的药物组合物，其中所述填充剂选自海藻糖、甘露醇、葡萄糖、乳糖、环糊精、右旋糖酐-40、山梨醇、蔗糖、甘氨酸或以上的任意组合。